Rifampicin là thuốc đặc trị lao nhưng thường được người dân gọi nôm na là "thuốc đỏ" vì bột thuốc có màu đỏ. Nó được lạm dụng khá nhiều để dùng làm thuốc bôi ngoài, rắc vào vết thương hở khiến cho tình trạng kháng thuốc có nguy cơ tăng lên.
Rifampicin (tên khác: rifampin) là kháng sinh bán tổng hợp từ kháng sinh tự nhiên rifamycin B được lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces mediterian. Rifampicin có tác dụng diệt khuẩn tốt, nhất là trong điều trị bệnh lao. Nó có mặt trong tất cả các phác đồ công thức chống lao hiện nay với ký hiệu là R. Rifampicin hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng trên 90%, vì vậy trong điều trị chủ yếu dùng dạng thuốc uống. Khi uống liều 600mg sau 2-4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu là 7-9 microgam/ml, duy trì tác dụng 8-12 giờ. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu của thuốc, vì vậy phải dùng thuốc khi đói. Khoảng 80% thuốc liên kết không bền với protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể đặc biệt là phổi và dịch phế quản. Thuốc qua được nhau thai, sữa mẹ và dịch não tủy khi màng não bị viêm. Rifampicin chuyển hoá ở gan bằng phản ứng acetyl hoá, thời gian bán thải 3-5 giờ. Thuốc thải trừ khoảng 65% qua phân và khoảng 30% qua nước tiểu, phần còn lại thải qua mồ hôi, nước bọt, nước mắt. Sản phẩm thải trừ có màu đỏ, do đó làm cho nước tiểu, phân và nước mắt có màu đỏ da cam.
Rifampicin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng tốt với các vi khuẩn gram dương và âm (trừ cầu khuẩn đường ruột) như lậu cầu, não mô cầu, liên cầu kể cả chủng kháng methicillin, haemophilus influenzae. Rifampicin có tác dụng tốt với các chủng vi khuẩn Mycobacterium, đặc biệt là Mycobarterium tuberculosis, vi khuẩn phong Mycobacterium laprae và các vi khuẩn cơ hội M.bovis, M.avium. Nồng độ ức chế tối thiểu với trực khuẩn lao là 0,1 - 2 microgam/ml. Vì vậy, hiện nay thuốc này được sử dụng đặc trị lao. Chỉ khi nào cần thiết mới sử dụng cho các loại nhiễm khuẩn khác. Bệnh nhân lao cần uống thuốc này đầy đủ liều lượng theo quy định và uống vào lúc đói cùng với các thuốc trị lao khác.
Cơ chế tác dụng của rifampicin là gắn vào tiểu đơn vị beta của ARN-polymerase, làm sai lệch thông tin của enzym này, do đó ức chế sự khởi đầu của quá trình tổng hợp ARN mới của vi khuẩn. Trên người, ARN-polymerase ít nhạy cảm với thuốc nên ít độc, trừ khi dùng liều rất cao. Rifampicin được dùng điều trị cho tất cả các thể lao. Dạng thuốc tiêm chỉ dùng khi thật sự cần thiết hoặc khi bệnh nhân không dùng được thuốc uống.
Tình trạng kháng thuốc
Hiện nay, tình trạng vi khuẩn đột biến kháng thuốc xuất hiện khá nhiều do dùng thuốc không đúng quy định và lạm dụng rifampicin trong nhiều bệnh nhiễm khuẩn thông thường. Vi khuẩn kháng rifampicin là do có sự thay đổi cấu trúc ở tiểu đơn vị beta của enzym ARN-polymerase. Tuy vậy, kháng thuốc của các vi khuẩn lao với rifampicin thường thấp hơn các vi khuẩn khác nên cho đến nay nó vẫn là thuốc được dành riêng cho điều trị nhiễm khuẩn lao và các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm đã kháng nhiều thuốc. Trong điều trị lao cần chú ý kiểm tra thường xuyên chức năng gan, đặc biệt khi phối hợp với rimifon (INH) vì nó làm tăng độc với gan của INH. Nếu bệnh nhân viêm gan tuyệt đối không dùng viên phối hợp RH. Tuy nhiên, hiện nay viên phối hợp RH vẫn là thuốc chủ đạo trong các công thức trị lao.
Rifampicin liều cao gây độc và quá mẫn với gan, tăng transaminase máu. Bệnh nhân lao dùng thuốc kéo dài vào tháng thứ 3 và thứ 6 có thể gặp hội chứng cúm: sốt, lạnh run, nhức đầu, chóng mặt, nhức xương. Thuốc nhuộm đỏ các chất tiết: nước tiểu, nước mắt, đờm. Nhuộm vĩnh viễn kính áp tròng. Đối với những trường hợp quá liều rifampicin thường thấy biểu hiện đổ mồ hôi, nôn, chất tiết nhuộm đỏ, tăng bilirubin máu, gan to sờ thấy, tăng phosphatase kiềm và transaminase vừa phải.
Rifampicin có rất nhiều tên biệt dược như rimactan, tubocin, rifadin, eremfat; lyrimpin, meyerifa... Dạng bào chế cũng có cả dạng hỗn dịch uống, viên nang 150mg hoặc 300mg, thuốc mỡ bôi da, viên nén bao phim. Phụ nữ có thai 3 tháng đầu cần rất thận trọng khi quyết định dùng thuốc này. Như đã nói ở trên, thuốc này được sử dụng điều trị cho bệnh nhân lao là chính do tác dụng tốt lên vi khuẩn lao. Trong cộng đồng đôi khi có sự lạm dụng thuốc này cho những nhiễm khuẩn khác. Một số người thường hay lấy viên thuốc con nhộng (capsule) tháo phần vỏ và rắc thuốc bột rifampicin vào vết thương hở hoặc trộn với các thuốc mỡ khác để bôi vào vết thương trên da tuy cũng có tác dụng tốt nhưng cách dùng thuốc như thế vừa lãng phí, không kinh tế và dễ gây kháng thuốc.
Tác dụng phụ của rifampicin có thể gây phản ứng da như đỏ mặt, ngứa, phát ban, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ít gặp. Ngoài ra có thể thấy tình trạng chán ăn, buồn nôn, nôn, đầy bụng, tiêu chảy. Có trường hợp viêm đại tràng giả mạc.
ThS. Lê Quốc Thịnh