Những kinh nghiệm quý báu đó đã được truyền lại từ đời này qua đời khác dưới hình thức truyền miệng dân gian hoặc trong những trang sách cổ. Cho đến nay, thảo mộc vẫn tiếp tục được lựa chọn để chăm sóc sức khỏe và sắc đẹp không những ở các nước đang phát triển mà còn ở những quốc gia hiện đại bởi hiệu quả và sự an toàn đã được kiểm chứng lâu đời.
Thảo mộc từ xa xưa…
Trước công nguyên (TCN), loài người đã ghi lại nhiều kinh nghiệm về việc sử dụng thảo mộc dựa theo kinh nghiệm và sự quan sát học hỏi từ thiên nhiên. Tấm đất sét 5.000 năm tuổi của người Sumer từ Nagpur chính là bằng chứng lâu đời nhất về việc sử dụng thuốc từ thảo mộc được tìm thấy trên thế giới, trong đó có chép 12 công thức chế biến thuốc liên quan tới hơn 250 loại cây khác nhau, một số loại có chứa alkaloid như cây anh túc, kỳ nham và mandrake.
Khoảng 2.500 năm TCN, Hoàng đế Thần Nông - Trung Quốc viết cuốn sách về 365 loại thảo mộc (phần rễ và toàn cây khô) mang tên Thần Nông bản thảo kinh. Cuốn sách viết về nhiều loại thuốc được sử dụng tới giờ như: đại hoàng, long não, trà, nhựa Podophyllum, gừng hạt vàng, nhân sâm, cà độc dược, vỏ cây quế và ma hoàng.
Trong lịch sử cổ đại, tác giả nổi tiếng nhất về thuốc dược liệu là Dioscorides. Ông là bác sĩ và dược sĩ của quân đội Nero, người đã tiến hành nghiên cứu cây thuốc ở bất cứ nơi nào ông hành quân qua. Khoảng năm 77, ông đã viết tác phẩm De Materia Medica. Tác phẩm này được dịch nhiều lần và cung cấp nhiều thông tin cơ bản quan trọng về các cây thuốc được sử dụng cho đến cuối thời Trung cổ và Phục hưng. Trong tổng số 944 thuốc được nhắc tới có 657 thuốc bắt nguồn từ thực vật, được mô tả về đặc điểm hình thái, nơi trồng, cách thức thu hái, chế biến và tác dụng điều trị với các dạng cơ bản, đơn giản như ngâm, hãm, sắc thì vào thời Trung cổ và đặc biệt trong thế kỷ XVI-XVIII, nhu cầu về các loại thuốc phối hợp ngày càng tăng. Thời đó, thuốc được sản xuất từ một số cây thuốc, động vật và khoáng vật quý hiếm được bán với giá rất cao.
Đầu thế kỷ XIX là một bước ngoặt đáng kể trong việc nghiên cứu và sử dụng cây thuốc. Việc tìm ra và chiết tách được các alkaloid từ cây anh túc (1806), ipecacuanha (1817), mã tiền (1817), ký ninh (1820), lựu (1878)…, sau đó là chiết xuất glycosides đã đánh dấu sự khởi đầu của ngành khoa học dược. Với việc phát triển hoàn thiện các phương pháp hóa học, các hoạt chất khác từ thực vật cũng được tìm thấy như tanin, saponosides, dầu etheric, vitamin, hormon...
Vào cuối thế kỷ XIX và đầu thế kỷ XX, thuốc từ thảo dược có nguy cơ bị loại bỏ khỏi các thuốc trị liệu. Nhiều tác giả cho rằng thuốc thảo dược có tác dụng không ổn định do bị phá hủy bởi enzym và phụ thuộc vào quá trình sấy cây thuốc. Tuy nhiên, sau đó, các phương pháp ổn định cho cây thuốc tươi đã được đưa ra, đặc biệt là những cây có thành phần thuốc không bền. Bên cạnh đó, nhiều nỗ lực đã được đầu tư để nghiên cứu điều kiện nhằm canh tác cây thuốc, chiết xuất, sản xuất, đồng thời giúp hiện đại hóa và ổn định chất lượng các sản phẩm thuốc từ thảo dược.
Đến phát minh hoạt chất tinh khiết đầu tiên
Khoảng 200 năm trước, dược sĩ người Đức là Friedrich W. A. Serturner đã chiết xuất thành công hoạt chất tinh khiết đầu tiên - morphin. Morphin có nhiều nhất trong nhựa khô của quả cây anh túc. Cấu trúc của morphin được xác định vào năm 1925. Morphin có nhiệt độ nóng chảy 230 độ C, ít tan trong nước. Trong cấu trúc của morphin, phần chính quyết định tác dụng dược lý là nhân thơm, nhân piperidin và liên kết 3 carbon nối giữa nhân thơm và chức amin bậc 3. Khi Friedrich W. A. Serturner còn là một dược sĩ tập sự tại Paderborn, ông đã là người đầu tiên phân lập được morphin từ opium. Morphin không chỉ là alkaloid đầu tiên được chiết tách ra khỏi opium mà còn là alkaloid đầu tiên được phân lập từ các thực vật. Nhờ vậy, Sertürner đã trở thành người đầu tiên phân lập được hoạt chất có liên quan đến một thảo dược.
Và dược phẩm ngày nay
Khám phá của Friedrich W. A. Serturner cho thấy, các hoạt chất từ thực vật có thể được tinh chế và sử dụng với liều lượng chính xác. Cách tiếp cận như vậy tiếp tục được phát triển khi Alexander Fleming tìm ra penicillin từ các loài nấm thuộc chi Penicilliumspp... Với xu hướng nghiên cứu này, các hoạt chất từ thực vật và các nguồn tự nhiên khác (như vi nấm và vi sinh vật biển) hoặc tổng hợp, bán tổng hợp các chất tương tự đã đóng góp rất nhiều các chế phẩm thuốc thương mại ngày nay. Ví dụ như thuốc trợ tim digoxin từ cây dương địa hoàng, acid salicylic (nguyên liệu tổng hợp aspirin) có nguồn gốc từ vỏ cây liễu; reserpine - thuốc chống loạn thần và hạ huyết áp từ một số cây thuộc chi ba gạc và thuốc trị sốt rét như quinine từ vỏ cây canhkina và các chất hạ lipid (ví dụ lovastatin) từ một loại nấm.
Ngoài ra, hơn 60% thuốc điều trị ung thư trên thị trường hoặc đang trong quá trình nghiên cứu là dựa trên các sản phẩm tự nhiên. Trong số 177 loại thuốc được phê duyệt trên toàn thế giới để điều trị ung thư có hơn 70% có nguồn gốc tự nhiên hoặc tổng hợp, bán tổng hợp từ các hợp chất thiên nhiên. Một số thuốc điều trị ung thư có nguồn gốc thảo dược.
Người ta cũng ước tính rằng khoảng 25% thuốc kê đơn trên toàn thế giới có nguồn gốc từ thực vật và 121 hoạt chất chiết từ thực vật đang được sử dụng. Hơn 100 loại thuốc tự nhiên có trong các nghiên cứu lâm sàng và trong tổng số 252 loại thuốc trong danh mục thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) có 11% thuốc có nguồn gốc thực vật.