Thuốc tránh thai thường dùng
Hiện nay, thuốc tránh thai đường uống kết hợp estrogen với progestin được sử dụng thường xuyên và rộng rãi trên toàn thế giới cũng như ở nước ta. Việc giảm liều ethinyl estradiol (một dẫn chất của estrogen) từ 80 microgam xuống còn 20 – 35 microgam phối hợp thế hệ thứ 2 hoặc thứ 3 của progestin làm tăng tính an toàn cũng như sự chấp nhận của người sử dụng, mặt khác cũng làm giảm được tỷ lệ thai ngoài ý muốn và làm tăng hiệu quả của thuốc trong việc tránh thai.
Tuy nhiên cho đến nay, thuốc uống tránh thai vẫn còn nhiều tác dụng không mong muốn gây cảm giác khó chịu cho người sử dụng như ra huyết giữa kỳ chiếm 12%, buồn nôn (7%), tăng cân (5%), căng tức ngực (4%) và đau đầu chiếm 4%. Sự phối hợp estrogen với progestin ức chế nang noãn phát triển nhưng vẫn làm cho niêm mạc tử cung vẫn phát triển nhưng lại ức chế làm cho không có thai được và vẫn hành kinh bình thường. Tác dụng chính của progestin trong viên thuốc tránh thai kết hợp là ức chế phóng noãn, tăng độ quánh chất nhày cổ tử cung làm cho tinh trùng không xâm nhập vào trong tử cung được đồng thời làm mỏng niêm mạc tử cung, tạo điều kiện không thuận lợi cho phôi làm tổ. Như vậy việc tránh thai của viên thuốc uống tránh thai là sự kết hợp nhiều yếu tố.
Hầu hết những progestin trong viên thuốc uống tránh thai kết hợp bao gồm cả thế hệ thứ nhất và thứ hai của progestin đều chứa phân tử của nội tiết tố nam, đó là 19-nortestosterone được chuyển hóa nên thay đổi hoạt động từ androgen thành progestin. Sự thay đổi này kết hợp với các thụ thể (receptor) của androgen đã gây một số thay đổi (ví dụ như nam hóa) làm cho người sử dụng lo ngại hoặc không an tâm khi sử dụng.
Và bước phát triển mới
Để khắc phục những nhược điểm trên, gần đây các nhà khoa học đã nghiên cứu cho ra đời một chế phẩm mới có tên drospirenone. Đây là progestin tổng hợp đầu tiên được sử dụng trong viên thuốc uống tránh thai kết hợp và điều trị hormon thay thế. Loại progestin này không phải là steroid sinh dục, mà trong cấu trúc hoá học có chứa 17- a - spirolactone và công thức hóa học tương tự như thuốc lợi tiểu và chống tăng huyết áp. Không giống như các progestin khác, drospirenone chống giữ nước trong cơ thể và chống lại các tác dụng nam hóa, hạn chế được rất nhiều tác dụng không mong muốn của các thế hệ progestin thế hệ cũ...
Drospirenone không kết hợp với globulin gắn kết với hormon sinh dục nên có tới 97% thuốc kết hợp với những protein trong huyết thanh cho phép đạt hiệu quả tránh thai cao. Thuốc được đào thải hoàn toàn ra khỏi cơ thể sau 10 ngày kể từ khi bắt đầu sử dụng và chỉ còn vết trong nước tiểu và phân vì vậy rất an toàn cho cơ thể. Nghiên cứu kỹ về chuyển hoá của drospirenone, người ta cũng thấy rằng chất này làm giảm HDL, đồng thời làm tăng LDL nên đã làm giảm toàn bộ cholesteron cũng như triglycerid trong máu nên giảm nguy cơ nhồi máu hay thuyên tắc tĩnh mạch.
Có 2 loại viên thuốc uống tránh thai kết hợp drospirenone với ethinyl estradiol là yasmin và YAZ.
- Vỉ thuốc yasmin có 21 viên chứa drospirenone kết hợp với ethinyl estradiol và 7 viên giả dược không có thuốc. Trong 21 viên thuốc thì mỗi viên có 3mg drospirenone và 30 microgam ethinyl estradiol. Như vậy toàn bộ vỉ thuốc có 28 viên và uống như các thuốc tránh thai khác, nghĩa là mỗi ngày uống 1 viên, sau 21 ngày thì uống tiếp 7 viên giả dược để chờ hành kinh lại uống tiếp sang vỉ khác.
- Vỉ thuốc YAZ cũng có 28 viên nhưng lại có tới 24 viên chứa drospirenone kết hợp với ethinyl estradiol nhưng hàm lượng khác với yasmin và 4 viên giả dược. Mỗi viên thuốc loại YAZ chứa 3mg drospirenone và 20 microgam ethinyl estradiol. Như vậy người sử dụng uống liên tục ngày 1 viên cho đến hết 24 viên sau đó uống tiếp 4 viên giả dược, chờ hành kinh lại uống tiếp vỉ thuốc khác.
Với hàm lượng thuốc như trên đã làm giảm đáng kể các tác dụng không mong muốn như tăng cân, căng tức ngực, buồn nôn, khó chịu (thường gọi là hội chứng trước kinh) làm cho người sử dụng thấy dễ chịu và cảm thấy thoải mái nhiều hơn. Tính chỉ số Pearl (số người có thai trong 100 phụ nữ dùng thuốc tránh thai trong một năm) tức là số người sử dụng thuốc tránh thai này bị vỡ kế hoạch, có thai ngoài ý muốn cũng tương đương với các thuốc uống tránh thai khác. Với loại thuốc yasmin có hàm lượng drospirenone 3mg kết hợp với ethinyl estradiol 30 microgam thì chỉ số Pearl (thất bại) là 0,41 - 0,71; còn loại thuốc YAZ có hàm lượng drospirenone 3mg kết hợp với ethinyl estradiol 20 microgam thì chỉ số Pearl 1,4.
Một nghiên cứu phân tích trên 2.064 người sử dụng yasmin thì sau khi dừng thuốc, có tới 79,4% có thai trong năm đầu và 88,3% có thai trong năm thứ 2, vì vậy drospirenone sẽ đem lại nhiều hứa hẹn cho viên thuốc uống tránh thai kết hợp rất phù hợp và hiệu quả trong công tác kế hoạch hoá gia đình.