Được đưa vào dùng từ năm 1957, nhưng hiện nay ngay ở các nước có nền công nghiệp dược tiên tiến, metformin vẫn là thuốc trị tiểu đường týp II được dùng rộng rãi. Tuy nhiên, khi dùng thuốc này cần biết rõ ưu khuyết điểm và cách khắc phục để việc dùng thuốc có hiệu quả, an toàn hơn...
Những ưu điểm
Với bệnh tiểu đường týp 2: Thuốc có tác dụng kiểm soát đường huyết rất hiệu quả. Ở nhóm người dùng trên 10 năm, làm giảm biến chứng (về bệnh tim, đột quỵ và các biến chứng tim mạch khác) dẫn đến giảm tỷ lệ tử vong chung khoảng 30% (so với glibenclamid, chlorpropamid). Hơn nữa, việc dùng thuốc lâu dài không gây nhờn thuốc nên metformin được dùng để kiểm soát đường huyết lâu dài. Theo dõi khi dùng lâu dài (khoảng 10 năm), thuốc không làm tăng cân (thích hợp với người thừa cân), làm giảm khiêm tốn LDL cholesterol, triglycerid. Dùng một mình với liều khuyến cáo hiếm khi gây hạ đường huyết mạnh.
Hình ảnh đường trong máu.
Với tiểu đường thai nghén: Các nghiên cứu ngẫu nhiên có kiểm soát cho thấy, metformin có hiệu lực, an toàn như insulin cho người tiểu đường mang thai. Một nghiên cứu nhỏ có kiểm soát đề xuất trẻ em, phụ nữ có thể dùng thay cho insulin tốt hơn trong thời kỳ mới sinh. Tuy nhiên, độ an toàn lâu dài trên cả bà mẹ và trẻ em hiện chưa thật sáng tỏ nên chưa áp dụng trong điều trị. Nếu nghiên cứu thành công thì sẽ tạo ra thuận lợi cho người tiểu đường thai nghén (hiện vẫn phải tiêm insulin).
Với các bệnh khác: Metformin được dùng ngày càng tăng trong các bệnh có đối kháng insulin. Ví dụ, trong hội chứng u nang buồng trứng, có rất nhiều tranh luận xung quanh việc ưu tiên dùng clomifen hay metformin. Kết quả thống nhất là thừa nhận metformin có hiệu quả với bệnh này và biện pháp được chấp nhận là dùng phối hợp tốt hơn dùng từng thứ riêng rẽ. Với bệnh mỡ gan không do ancol, các thử nghiệm ngẫu nhiên cho thấy, metformin cải thiện đáng kể bệnh, nhưng chưa nghiên cứu rộng, xác định có cải thiện được lâu dài hay không nên chưa áp dụng nhiều trong điều trị.
Và hạn chế
Cũng giống như các thuốc khác, bên cạnh tác dụng chữa bệnh, thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ cần lưu ý khi sử dụng.
Trên đường tiêu hóa: Thuốc gây tiêu chảy, buồn nôn, gây khó chịu cho người dùng lâu dài hay khi tăng liều. Tuy nhiên có thể tránh được điều này nếu dùng khởi đầu với liều thấp và tăng dần đến đạt yêu cấu với liều ổn định và khi cần tăng liều thì phải tăng dần. Dùng liều cao và kéo dài có liên quan đến việc thiếu hụt vitamin B12. Ở người cần dùng liều cao lâu dài, khắc phục bằng cách dùng dưới dạng biệt dược phối hợp (sẽ giảm liều metformin nhưng có thuốc phối hợp nên vẫn có hiệu lực).
Nhiễm acid lactic: Tất cả các thuốc trong nhóm biguanid đều gây nhiễm acid lactic. Phenformin và nhiều biguanid khác không hòa nhập vào thị trường do nguy cơ cao này. Tuy cùng nhóm bigunid nhưng metformin gây ra nguy cơ này ở mức thấp và nhẹ. Vì thế, metformin đã được hòa nhập vào thị trường trong thời gian rất dài (56 năm kể từ 1957 đến nay)
Lactat là chất nền trong việc hình thành glucose từ gan. Metformin ức chế sự hình thành glucose từ gan nên làm giảm sự hấp thu lactat ở gan (để làm chất nền) dẫn đến thừa lactat máu. Ở người khỏe mạnh, sự thừa nhẹ lactat máu này sẽ được làm sạch bằng các cơ chế đơn giản khác (bao gồm sự thải trừ của thận) nên sẽ không có sự nhiễm acid lacic máu đáng kể. Tuy nhiên, khi chức năng thận suy giảm, sự thải trừ cả metformin và lactat đều bị giảm gây tích lũy dẫn đến nhiễm acid lactic máu. Do đó, không nên dùng hay cần thận trọng dùng metformin cho người có nguy cơ làm tăng acid lactic bao gồm người suy thận, suy gan và người bị bênh tim, bệnh hô hấp, nghiện rượu (vì ở những người này có sự thiếu ôxy trong các tổ chức). Với người suy chức năng thận nếu cần dùng thì phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin.
Khi chiếu Xquang với iod (như chiếu CT scan hay chụp Xquang mạch) thì sẽ có sự suy yếu tạm thời chức năng thận, do đó phải tạm ngừng dùng metformin (nhằm tránh nhiễm acid lactic), sau vài ngày, thận trở lại bình thường, lại tiếp tục dùng metformin.
Như vậy, khi dùng thuốc cần biết được những ưu nhược điểm của thuốc để có thể phòng tránh hoặc hạn chế những tác dụng có hại của thuốc. Với metformin nếu biết cách khắc phục có hiệu quả các tác dụng phụ thì thuốc này vẫn là thuốc trị tiểu đường týp 2 thích hợp với nhiều người.
