Việc sử dụng các sản phẩm này phải được chỉ định và giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên môn. Tuy nhiên ở Việt Nam, các loại thuốc tăng cơ lại có thể mua dễ dàng, đặc biệt tại các phòng tập thể hình với đủ chủng loại tiêm, uống, dán ngoài da...
Phần lớn các loại thuốc làm tăng cơ bắp đang được quảng cáo trên thị trường hiện nay đều chứa các hoạt chất androgen. Đây là thuật ngữ chung được sử dụng để chỉ một nhóm các hormone steroid có tác dụng tương tự như nhóm hormone sinh dục nam - Testosterone (còn được gọi là hormone tăng trọng). Cơ chế hoạt động của loại thuốc này giúp làm đồng hóa protein, tức là giúp cho cơ thể hấp thụ, biến dưỡng tốt protein và vận chuyển các axít amin của chất đạm vào mô cơ làm cho cơ thể tăng khối lượng cơ, tăng cân, tăng cường sức mạnh.
Theo các chuyên gia, lạm dụng thuốc tăng cơ liều cao sẽ dẫn đến những tác hại nghiêm trọng như: gây tổn thương gan, viêm gan tắc mật dẫn đến vàng da, dùng lâu dài có thể suy gan, tăng nguy cơ ung thư gan, rối loạn chức năng thận nghiêm trọng, rụng tóc, tình trạng hói đầu tăng cao, chứng to vú ở đàn ông, tăng huyết áp, xơ cứng mạch máu, rối loạn chuyển hoá nội tiết tố, rối loạn cương dương, teo tinh hoàn, không có tinh trùng, vô sinh ở cả nam và nữ giới…
Nếu là phụ nữ, còn có thể bị triệu chứng nam hoá như lông mọc rậm hơn, giọng nói trầm hơn, xuất hiện râu, tóc rụng nhiều, nổi trứng cá ở mặt, rối loạn rụng trứng thậm chí có thể mất kinh nguyệt. Trẻ vị thành niên nếu dùng các sản phẩm này có thể làm dậy thì sớm, giảm khả năng sinh sản do lúc này cơ quan sinh sản chưa phát triển hoàn thiện.
Theo GS.TS Trần Quán Anh (Chủ tịch Hội y học giới tính Việt Nam) thì mặc dù Testosterone ngoại sinh có thể giúp tăng khối lượng và trương lực cơ nhưng nếu hệ gân và dây chằng không phát triển tương xứng thì dễ dẫn đến chấn thương, phát triển lệch lạc hệ cơ - xương - khớp, gây nhiều tác dụng phụ nguy hiểm lên hệ tim mạch, hệ hô hấp...
Nghiên cứu tại Mỹ cho thấy, nam giới dùng Testosterone ngoại sinh tuy giúp cơ bắp tăng nhưng đồng thời cũng có nguy cơ bị các cơn đau tim cao hơn. Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Mỹ (FDA) khuyến cáo, dùng Testosterone ngoại sinh làm tăng 30% nguy cơ đột quỵ, đau tim và tử vong ở nam giới.
Đặc biệt, loại hormone này còn gây ảnh hưởng xấu đến chức năng sinh lý, sinh sản của nam giới. Thống kê cho thấy, 90% nam giới bổ sung Testosterone ngoại sinh làm số lượng tinh trùng giảm nghiêm trọng, do ức chế giải phóng FSH và Luteinizing hormone từ tuyến yên.
Lạm dụng chất này còn dẫn đến tình trạng hormone tăng đột ngột, can thiệp vào hệ thống nội tiết của cơ thể gây phản hồi giả lên não và tuyến yên, làm ngừng quá trình sinh tổng hợp Testosterone nội sinh trong cơ thể. Lâu ngày sẽ làm tê liệt hoàn toàn khả năng tự tổng hợp Testosterone nội sinh của cơ thể, ảnh hướng nặng nề đến toàn bộ sức khoẻ tổng quát và chức năng sinh lý nam giới.