Thuốc bảo vệ thực vật là các loại hóa chất độc, giết chết được sâu bọ nên cũng là chất độc đối với con người. Các hóa chất bảo vệ thực vật thường có thời gian tồn tại nhất định trên bề mặt cây cối, trong đất gieo trồng. Một số từ đất được rễ cây hút lên lá, hoa và tích lũy trong cây nên các sản phẩm thu hoạch có một lượng tồn dư hóa chất bảo vệ thực vật. Nhiều khi người sử dụng lại phun trực tiếp hóa chất bảo vệ thực vật lên nông sản ngay trước ngày thu hoạch hoặc ngâm rau quả vào thuốc để bảo quản lâu ngày hoặc để kích thích hoa quả chín nhanh. Điều này là căn nguyên làm tăng đáng kể dư lượng hóa chất bảo vệ thực vật trong các sản phẩm rau, hoa quả trên thị trường.
Khi thuốc bảo vệ thực vật tồn dư trong thực phẩm vào cơ thể qua con đường ăn uống, chúng có thể bị loại bớt theo khí thở, theo phân hoặc nước tiểu. Tuy nhiên không thể tránh khỏi sự chuyển hóa các chất độc hại này ở trong gan. Một số thuốc bảo vệ thực vật chuyển hóa thành những sản phẩm ít độc hơn, dễ hòa tan trong nước hơn thì sẽ dễ dàng bị loại bỏ nhưng cũng có những loại hóa chất lại tạo thành những chất trao đổi trung gian độc hơn (như paration chuyển thành paraoxon), tích lũy trong một số cơ quan hoặc mô mỡ gây tổn thương và kèm theo các triệu chứng ngộ độc nguy hiểm.
Thuốc bảo vệ thực vật có trong thức ăn, đồ uống với lượng lớn có thể gây ngộ độc cấp tính, gây rối loạn tiêu hóa (nôn mửa, tiêu chảy), rối loạn thần kinh (nhức đầu hôn mê, co giật hoặc co cứng cơ...), trụy tim mạch, suy hô hấp rất dễ dẫn đến tử vong.
Những trường hợp ngộ độc mạn tính do tiếp xúc với thuốc bảo vệ thực vật hoặc tồn dư trong thực phẩm sử dụng với lượng nhỏ nhưng tích lũy lâu ngày cũng có thể gây các tổn thương ở đường tiêu hóa, hô hấp, tim mạch, thần kinh, rối loạn hệ thống tạo máu, ảnh hưởng tới chức năng gan, thận. Một số thuốc bảo vệ thực vật đã bị cấm dùng như 2,4D hoặc 2,4,5T có thể gây quái thai. Hợp chất heptachlor, aldrin, DDT... đã được thông báo là tác nhân gây ung thư.