Thiến thảo có các hợp chất anthraquinon, triterpenosid, iridoid, acid hữu cơ… Khi thủy phân anthraquinon glucosid, ta có purpurin, pseudopurpurin, alizarin, purpuroxanthin, rubiadin, glucose và xylose.
Theo Đông y, thiến thảo vị đắng, tính lương; vào kinh can. Có tác dụng lương huyết, chỉ huyết, hành ứ thông kinh, chỉ đới. Chữa các chứng xuất huyết do nhiệt, huyết ứ kinh bế, chấn thương ngoại khoa, đau nhức khớp. Liều dùng: 6 - 12g. Để hành huyết nên dùng sống, cầm máu nên sao đen.
Vị thuốc thiến thảo (rễ khô của cây thiên thảo) trị chảy máu cam, đại tiện ra máu, tắc kinh…
Thiến thảo được dùng làm thuốc trong các trường hợp:
Lương huyết cầm máu. Dùng cho các chứng huyết nhiệt, mất máu như nôn ra máu, chảy máu cam, đại tiểu tiện ra máu, lỵ ra máu, hành kinh không ngừng.
Bài 1 - Bột xuyến căn: xuyến thảo căn 12g, a giao 12g, hoàng cầm 8g, trắc bách 8g, sinh địa 20g, cam thảo 4g. Các vị nghiền thành bột hoặc sắc uống. Trị chảy máu cam, đại tiện ra máu.
Bài 2 - Thang xuyến thảo: địa hoàng 16g, hoàng cầm 8g, chi tử 8g, hoàng liên 6g; xuyến thảo căn, đương quy, địa du, đậu xị, giới bạch mỗi vị 12g. Sắc uống. Trị người nhiệt đi lỵ ra máu.
Hành ứ thông kinh. Dùng cho phụ nữ tắc kinh, sau khi đẻ huyết hôi không ra hết: xuyến căn 20g. Sắc uống.
Thanh nhiệt chỉ đới. Dùng trị xích bạch đới: dùng Thang thanh đới: sơn dược 20g; long cốt, xuyến thảo căn, hải phiêu tiêu, mẫu lệ mỗi vị 12g. Sắc uống. Trị xích bạch đới. Nếu trị xích đới, thêm bạch thược 12g, khổ sâm 12g. Nếu trị bạch đới, thêm lộc giác sương 15g.
Trị các trường hợp ra máu, nhất là đường tiêu hoá trên: xuyến thảo, tử chu thảo, bạch cập liều lượng bằng nhau. Các vị nghiền riêng thành bột mịn, trộn đều, tiệt trùng ở 1,5 Atm trong 15 phút. Mỗi lần dùng 8g, ngày uống 3 lần. Dùng ngoài: lấy một lượng vừa đủ rắc lên vết thương, ấn nhẹ.
Chữa viêm loét dạ dày tá tràng: xuyến thảo 8g, đảng sâm 16g, bạch truật 12g, bạch linh 12g, a giao 8g, cam thảo 6g, hoàng kỳ 2g. Sắc uống.
Kiêng kỵ: Người không ứ trệ không được dùng.