Glyceryl trinitrat là một thuốc dùng trong đau thắt ngực, thuốc có tác dụng thay đổi theo liều lượng, dạng bào chế... Có dạng chỉ dùng trong cấp nội viện (điều trị nội trú), có dạng được dùng ngoại trú mà người bệnh cần lưu ý để dùng thuốc sao cho đúng và hiệu quả.
Tác dụng thay đổi theo liều lượng
Ở liều trung bình, sự giãn mạch xảy ra chủ yếu ở tĩnh mạch, làm giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh). Kết quả là giảm áp lực trong các buồng tim đồng thời còn làm giãn mạch ở các tiểu động mạch, giảm sức cản ngoại vi ở thì tâm thu, giảm tiêu thụ ôxy của cơ tim. Do phân bố chậm, đều nên thuốc không gây hạ huyết áp động mạch, không gây nhịp tim nhanh phản xạ. Ở liều cao, thuốc gây giãn các tiểu động mạch, giảm huyết áp động mạch không nhiều song có thể gây phản xạ giao cảm làm nhịp tim nhanh.
Tác dụng thay đổi theo dạng bào chế
Dạng tác dụng nhanh gồm dạng tiêm, ngậm dưới lưỡi và phun mù.
Đối với dạng tiêm, thuốc chuyển hóa rất nhanh tại gan, đào thải qua thận dưới dạng chất trung gian (mono, dinitrat - glyceryl), thời gian bán hủy chỉ khoảng từ 30 - 60 giây. Dạng ngậm dưới lưỡi có tác dụng hấp thu rất nhanh, hoàn toàn, đạt nồng độ đỉnh chỉ sau 2 phút, thấm nhanh vào cơ trơn thành mạch, phát huy tác dụng rất sớm và kéo dài tới 30 phút. Dạng phun mù, đạt nồng độ đỉnh sau khi dùng dưới 5 phút, giảm 50% sau 3-4 phút.
Ba dạng này có tác dụng nhanh thích hợp cho điều trị cấp cứu trong cơn đau thắt ngực nghiêm trọng.
Dạng tác dụng kéo dài bao gồm dạng viên, dạng thuốc dán (vào ngực):
Dạng viên, sau 30 phút đến 7 giờ thuốc vẫn tồn tại cả dưới dạng chưa biến đổi và dạng trung gian (mono, dinitrat của glyceryl). Dạng thuốc dán (vào ngực), giải phóng đều đặn trong 24 giờ, giảm rất nhanh sau khi ngừng dán.
Hai dạng này có tác dụng chậm hơn song đều đặn hơn, thích hợp cho dự phòng cơn đau thắt ngực.
Thận trọng khi sử dụng
Thầy thuốc sẽ lựa chọn dạng thuốc thích hợp cho từng người bệnh. Ví dụ dự phòng cơn đau thắt ngực, dùng dạng viên có tác dụng kéo dài hay dạng ngậm dưới lưỡi. Chống đau thắt ngực thể ổn định, có thể cho dùng dạng dán hay bôi vào ngực. Cấp cứu tại nhà có thể dùng viên đặt dưới lưỡi. Cấp cứu nội viên, dùng dạng thuốc tiêm.
Với thuốc có tác dụng kéo dài, cần khởi đầu liều thấp rồi tăng dần đến liều có hiệu lực. Dùng liều cao ngay có thể bị hạ huyết áp động mạch đột ngột, nhức đầu dữ dội (ở một vài người). Chia liều trong ngày thành 2-3 lần dùng, tùy theo sự dung nạp, hiệu quả của thuốc với người bệnh. Khi đang dùng liều cao, không ngừng thuốc đột ngột. Dùng liên tục sẽ bị nhờn thuốc. Khoảng cách giữa liều cuối ngày hôm trước và liều đầu ngày hôm sau phải chọn vào giai đoạn bệnh ổn định gọi là giai đoạn cửa sổ.
Tác dụng giãn mạch của glyceryl trinitrat là do sinh ra oxit nitrit. Oxit nitrit tạo ra methemoglobin, gây giãn mạch mạnh, hạ huyết áp. Dùng liều cao ngay từ đầu hay quá liều, dù uống hay tiêm đều rất nguy hiểm: gây nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hỏa. Ở một số người có thể có hạ huyết áp, nhịp tim nhanh phản xạ (đặc biệt với người già), nặng hơn nữa gây đau đầu dữ dội, chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, tăng áp lực nội sọ, gây methemoglobin, trụy mạch.
Với người bệnh ngoại trú:
Thường dùng dự phòng, điều trị thường xuyên, dùng cấp cứu tại nhà khi cần (trước khi đến bệnh viện) theo các dạng bào chế, liều lượng sau:
Dạng viên tác dụng kéo dài (nitromin, lenitral): Chia làm 2-3 lần dùng trong ngày tùy theo sự dung nạp, đáp ứng và căn cứ vào mức đau thắt ngực mà dùng loại hàm lượng cao hay thấp.
Dạng dán vào ngực: Cứ 24 giờ dùng một miếng băng ứng với 5-10mg.
Dạng bôi vào ngực: Mỗi ngày bôi 1-4 lần, mỗi lần ứng với 15mg.
Dạng viên đặt dưới lưỡi: Thường có viên 0,5mg mỗi lần 1 viên, tối đa 2 viên, có thể tới 8 viên/ngày.
Với người bệnh nội trú:
Dạng tiêm tĩnh mạch: Phải pha loãng bằng dung dịch đẳng trương, tiêm bằng bơm điện với liều lượng ổn định hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch, có theo dõi chặt chẽ lưu lượng truyền nhằm tránh huyết áp động mạch hạ xuống dưới 30mmHg hay huyết áp mao mạch hạ xuống dưới 14mmHg. Liều tùy theo từng chỉ định (thường khoảng 50 microgam/phút). Đôi khi cần dùng liều cao hơn (ví dụ khi cần hạ huyết áp có kiểm soát) thì tăng dần liều theo từng nấc (khoảng cách giữa các nấc mỗi 5-10 phút). Kỹ thuật dùng này khó, chỉ thực hiện trong điều trị nội trú, ở cơ sở y tế tuyến chuyên khoa. Người bệnh cũng như cơ sở y tế tuyến dưới không nên lạm dụng.
Dạng phun mù (natispray, lenitral spray): Phun dưới lưỡi 2-3 lần phun/ ngày.
Tránh phối hợp với các thuốc hạ huyết áp (vì sẽ làm hạ huyết áp mạnh). Không uống rượu khi dùng thuốc (vì sẽ gây hạ huyết áp mạnh). Nếu đang dùng thuốc dán ở ngực mà cần làm sốc điện thì phải bỏ miếng thuốc dán trước khi sốc điện. Trong mọi trường hợp nên ngồi hay nằm sau khi dùng thuốc để tránh hạ huyết áp tư thế đứng. Thận trọng khi dùng cho người bệnh suy gan, suy thận nặng, cường tuyến giáp, suy dinh dưỡng...
DS. Bùi Văn Uy