Chất này ức chế sự tổng hợp gien di truyền DNA của virus, ngăn cản sự sinh sản (nhân lên) của virus mà không ảnh hưởng gì đến các tế bào bình thường.
Tính đặc hiệu của acyclovir
Acyclovir tác dụng với herpes simples virus (HSV) trong đó mạnh nhất với HSV1, kém hơn với HSV2, với tác nhân gây bệnh zona Viracella zotes virus (VZV) , với Cetomegalovirus (CMV), tác dụng đặc biệt tốt trong thể viêm não do HSV1 (làm giảm tử vong từ 70% xuống 20%, giảm các biến chứng trên người đã chữa khỏi) cũng tác dụng tốt trên thể viêm màng não nhẹ hơn do HSV2.
Những chú ý khi dùng:
- Phải dùng sớm ngay khi có triệu chứng bệnh, dùng liều cao vì thuốc phân bổ rộng trong các dịch (dịch âm đạo, dịch não tủy, thủy dịch, tinh dịch, nước mắt) trong các tổ chức (não, thận, phổi ruột, gan, lách, cơ tử cung ,niêm mạc).
- Phải dùng nhiều lần trong ngày (uống 3 - 4 lần ngày hoặc truyền tĩnh mạch liên tục) vì chu kỳ bán thải ngắn (người lớn 3 giờ, trẻ em 2 - 3 giờ, trẻ sơ sinh 4 giờ).
- Phải dùng kéo dài theo liệu trình vì thuốc chỉ làm ổn định mà không chữa khỏi bệnh (cần dùng lặp lại khi bệnh tái phát hay dùng liều thấp hơn hàng ngày để dự phòng một số trường hợp phải dùng gần như suốt đời theo định kỳ).
Herpes simples virus
Tùy theo bệnh, tình trạng bệnh mà chọn dạng thuốc, chọn cách dùng, chọn liều thích hợp:
Dạng uống: Dùng khi bệnh bình thường không nặng, cụ thể:
Trong bệnh mụn rộp môi do HSV1 dùng ngay từ đầu liều trung bình 1 lần 400mg mỗi ngày 2 - 3 lần, trong 5 ngày; nếu có kèm nhiễm HIV, dùng trong tối thiểu là 10 ngày.
Trong bệnh thủy đậu zona dùng liều rất cao mỗi lần 800mg, mỗi ngày 5 lần trong 5 - 7 ngày.
Trong bệnh nhiễm herpes sinh sục, đầu tiên dùng mỗi lần 400mg, mỗi ngày 3 lần trong 7 - 10 ngày, sau đó dùng từng đợt khi tái phát với liều cao hoặc dùng hàng ngày với liều thấp hơn để “khống chế tái phát”. Dùng theo kiểu “khống chế tái phát” sẽ hạn chế tần suất tái phát đến 70%, cải thiện chất lượng cuộc sống hơn là kiểu dùng từng đợt với liều cao
Dạng tiêm tĩnh mạch: Dùng khi bệnh nặng, cụ thể: như trong nhiễm HSV lan tỏa ở những người suy giảm miễn dịch tự nhiên hay suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) ghép tạng bị bệnh máu ác.
Dùng khi bệnh bình thường không nặng, cụ thể: tính hay trong nhiễm HSV tiên phát ở miệng hay đường sinh dục, trong nhiễm HSV ở trẻ sơ sinh trong viêm giác mạc năng do HSV. Thí dụ trong bệnh zona nặng phải dùng sớm trong 48 giờ đầu tiên khi có triệu chứng, liều mỗi lần 5mg/kg cứ mỗi 8 giờ nhắc lại một lần, trong 5 - 7 ngày, nếu có kèm suy giảm miễn dịch phải tăng liều gấp đôi.
Dạng thuốc dùng tại chỗ: Cũng dùng ngay khi có triệu chứng dùng nhiều lần trong ngày (bôi lên vết thương mỗi ngày 6 lần) kết hợp với dùng toàn thân (uống).
Tác dụng không mong muốn
- Dạng thuốc uống: Dùng ngắn ngày hay dài hạn (1 năm) acyclovir đều có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ban da, nhức đầu nhưng nhẹ; dùng nhiều năm (6 năm) vẫn không gặp tai biến cấp hay mạn nào nghiêm trọng.
- Dạng tiêm tĩnh mạch: Thường gặp viêm tĩnh mạch ở vị trí tiêm truyền. Thải trừ qua thận có thể gây kết tủa trong ống thận, nếu nồng độ cao dẫn đến suy thận do đó liều dùng phải căn cứ vào hệ số thanh thải creatinin, khi dùng phải truyền chậm (với thời gian trên 1 giờ), tránh truyền ngay, truyền một lượng lớn và phải uống đủ nước. Ít khi gặp hơn là các phản ứng tâm thần (ngủ lịm, run, nhầm lẫn, ảo giác, cơn động kinh).Làm tăng nhất thời ure, creatinin máu, enzym gan. Nếu dùng chung với các thuốc gây độc cho thận sẽ tăng nguy cơ suy thận.
Tính an toàn với thai:
Từ số liệu trong danh bạ đăng ký thai (1984 - 1998), 1.234 trường hợp mang thai phơi nhiễm acyclovir, 756 trường hợp mẹ phơi nhiễm acyclovir trong 3 tháng đầu thai kỳ có tỷ lệ trẻ sinh ra bị khuyết tật là 3,2% tương đương với tỷ lệ khuyết tật nền trong dân số
Số liệu trong quần thể chung (1996 - 2008 do Đan Mạch thực hiện): Trong số 837.795 đã khảo sát có 1804 trẻ sinh ra từ các bà mẹ phơi nhiễm acyclovir, famcyclovir, valacyclovir trong 3 tháng đầu thai kỳ thấy: tỷ lệ dị tật sinh ra trong nhóm các bà có phơi nhiễm các thuốc trên không có sự khác biệt với tỷ lệ dị tật không bị phơi nhiễm với 3 thuốc này, cũng không có sự khác biệt về tỷ lệ khuyết tật nền trong dân số.
Với dạng dùng ngoài tỷ lệ sinh ra bị khuyết tật ở các bà mẹ bị phơi nhiễm các kháng sinh thuộc nhóm này trong 3 tháng đầu thai kỳ, trong 3 tháng giữa và trong 3 tháng cuối thai kỳ không khác với tỷ lệ dị tật sinh ra từ các bà mẹ không phơi nhiễm các kháng sinh này ở các thời kỳ tương tự.
Tóm lại những nghiên cứu mới nhất trên quy mô lớn chứng tỏ rằng acyclovir và famyclovir, alacyclovir an toàn với thai trong suốt thai kỳ.
Acyclovir có một số tính độc xuất hiện trong điều kiện dùng nhất định nhưng lại không gây hại thai. Do yêu cầu điều trị, thầy thuốc có thể cho dùng liều cao và /hoặc kéo dài. Cần có những hiểu biết để thận trọng nhưng mặt khác cũng có sự mạnh dạn cần thiết khi thực hiện y lệnh để thuốc phát huy được hiệu quả và an toàn.