Đến nay trên thị trường có nhiều thuốc làm hạ lipid máu với các cơ chế khác nhau. Chưa có loại thuốc nào có tác dụng tốt trên 6 týp tăng lipoprotein.
Có thể chia làm 2 loại thuốc:
- Thuốc làm giảm hấp thu và tăng thải trừ lipid: cholestyranin, colestipol, divistyramin, colesevelam - chúng được gọi là nhựa liên kết acid mật.
- Thuốc ảnh hưởng đến sinh tổng hợp lipid: Các fibrat (dẫn xuất của acid fibric), các statin, các nicotinat, thuốc prubucol, D-thyroxin, omega-3.
Các fibrat và statin đều là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HMG-CoA) reductase, ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, làm giảm cholesterol huyết tương.
 Rối loạn lipid máu dễ để lại thương tổn trên thành mạch máu. |
Dưới đây là những statin, các thuốc đều làm giảm LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) khoảng 25-45%, làm tăng HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) từ 5-10%, làm giảm triglycerid huyết tương 10-30%. Thuốc được chuyển hóa ở gan trên 70% thải ra chủ yếu ở phân, một phần nhỏ qua thận:
Atorvastatin: Thuốc viên 20mg. Làm giảm cholesterol toàn phần và LDL, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid khác. Thải qua thận dưới 2%.
Thuốc làm giảm LDL mạnh nhất, có thể tới 25-60%. Dùng cho người có cholesterol cao, cũng có hiệu quả giảm triglycerid 19-37%. Thuốc có độ tan trong mỡ cao và thời gian bán hủy kéo dài.
Fluvastatin: Viên nang 40mg và 80mg. Hiệu lực lâm sàng chỉ bằng ½ lovastatin. Thuốc ức chế chọn lọc enzym HMG-CoA reductase theo cơ chế chạy đua, làm giảm cholesterol toàn bộ trong máu nguyên phát. Thải qua thận 5%.
Lovastatin: Viên nén 10mg và 20mg. Hiệu lực của thuốc chỉ bằng ½ simvastatin, ngang với pravastatin ở liều thấp nhưng hiệu lực lại gấp 2 fluvastatin. Thải qua thận 10%. Dùng các trường hợp tăng cholesterol sơ phát.
Pravastatin: Viên nén 10mg. Hiệu lực ngang với lovastatin ở liều thấp. Thải qua thận nhiều nhất trong các statin là 20%.
Simvastatin: Viên nén 20mg. Hiệu lực gấp 2 lần lovastatin. Thải qua thận 13%.
Chống chỉ định: Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng chưa rõ nguyên nhân. Người mang thai hoặc đang nuôi con bú. Quá mẫn với thuốc.
Các lưu ý: Trước khi dùng thuốc cần xét nghiệm máu như cholesterol toàn phần, LDL, HDL và triglycerid và loại các nguyên nhân gây tăng lipid máu như đái tháo đường, thận hư, thiểu năng giáp, rối loạn protein máu, bệnh gan, do thuốc khác, nghiện rượu. Chủ yếu theo dõi cholesterol, LDL. Xét nghiệm chức năng gan ở mọi người bệnh. Khi transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn bình thường là phải cảnh giác, đặc biệt người nghiện rượu và tiền sử bệnh gan. Chú ý người bị bệnh cơ cấp hoặc nguy cơ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân.
Dùng thuốc có thể bị: tiêu chảy hoặc táo bón, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi. Đau đầu chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược. Đau cơ, khớp, yếu cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, kèm sốt. Có thể gây suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu (phải báo ngay cho thầy thuốc biết nhất là creatin phosphokinase tăng cao hơn 10 lần giới hạn bình thường phải ngừng điều trị). Trong những tháng đầu điều trị cần điều chỉnh liều, cách 4 tuần, tùy theo đáp ứng và dung nạp. Có thể bị ban da.
Cần có chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol. Nên uống thuốc vào bữa ăn tối để tăng hiệu lực thuốc vì tổng hợp cholesterol ở gan chủ yếu vào ban đêm. Có thể phối hợp với cholestyramin, có tính tương hỗ nhưng phải uống cách nhau 2 giờ, nhưng không nên phối hợp với các thuốc hạ lipid máu khác do tăng tác dụng không mong muốn bệnh cơ.
Các chất ức chế HMG-CoA reductase bổ trợ liệu pháp ăn uống để giảm chlesterol, LDL, giảm ít triglycerid. Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành. Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim cũng như giảm nguy cơ thủ thuật tái tạo mạch vành, giảm nguy cơ tử vong bệnh tim mạch. Thuốc làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
DS. Phạm Thiệp