Thuốc hoạt động bằng cách khôi phục lại sự cân bằng serotonin trong não.
Serotonin là một chất truyền thần kinh và còn được gọi là “hormon hạnh phúc”. Nếu nồng độ serotonin thấp một cách bất thường sẽ liên quan đến bệnh trầm cảm. Thuốc chống trầm cảm sertraline nói riêng và các thuốc SSRIs nói chung được cho là cải thiện tâm trạng bằng cách thúc đẩy hoạt động serotonin trong não.
Liều lượng của sertraline sẽ dựa trên tình trạng sức khỏe và phản ứng điều trị của từng bệnh nhân. Một số bất lợi đã được biết đến khi dùng thuốc này như: khô miệng, buồn nôn, rối loạn dạ dày, tiêu chảy, run, ra mồ hôi, chóng mặt, mất ngủ, ngủ nhiều, khó tiêu... Tuy nhiên, đây cũng là thuốc có thể gây tác dụng phụ sợ hãi lo âu, thậm chí xuất hiện cả ý nghĩ muốn tự tử ở một số người trẻ, nhất là trong vài tuần đầu tiên dùng thuốc.
Vì vậy, khi được kê đơn dùng thuốc này, người bệnh cần uống thuốc theo chỉ định của bác sĩ; theo dõi tác dụng phụ của thuốc, đặc biệt là trong vài tuần đầu dùng thuốc, theo dõi chặt chẽ bất lợi về tâm thần, nếu xảy ra, cần thông báo kịp thời cho bác sĩ biết để được ứng phó kịp thời. Không được tự ý ngưng thuốc mà không có ý kiến của bác sĩ.
Để giảm nguy cơ tác dụng phụ, bác sĩ có thể hướng dẫn người bệnh dùng thuốc với liều thấp và tăng dần liều lượng...