Cyproterone là một hormon kháng androgen. Thuốc có tác dụng ức chế ảnh hưởng của hormone sinh dục nam (androgen), được sử dụng cho cả nam và nữ. Ở nữ giới, thuốc thường được dùng để điều trị mụn trứng cá, hói đầu, rậm lông do cơ thể bài tiết quá mức chất androgen và có thể sử dụng như một thuốc tránh thai đường uống. Ở nam giới, thuốc được dùng để điều trị chứng cuồng dâm, ung thư tiền liệt tuyến tiến triển.
Thuốc không được sử dụng cho phụ nữ có thai, đang cho con bú, người bệnh có rối loạn chức năng gan, vàng da hoặc ngứa kéo dài trong lần có thai trước, người bệnh trước đây hay hiện tại đang bị u gan; những người trước đây hay hiện tại đang có cục máu đông gây tắc mạch ở động mạch hay tĩnh mạch và các tình trạng thuận lợi cho sự phát triển các bệnh này (như các rối loạn hệ thống đông máu với khuynh hướng tạo huyết khối, các bệnh tim), thiếu máu hồng cầu hình liềm. Bên cạnh đó, các trường hợp đã điều trị hay đang có ung thư vú hoặc ung thư nội mạc tử cung, đái tháo đường nặng với các thay đổi mạch máu, các rối loạn chuyển hóa lipid, tiền sử nhiễm Herpes lúc mang thai, xơ cứng tai với tình trạng nặng hơn lúc mang thai thì không sử dụng loại thuốc này.
Ngoài các trường hợp bị loại trừ trên, các trường hợp khác được sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ. Trong quá trình sử dụng, cyproteron có thể gây ra những tác dụng không mong muốn như đau đầu, đau dạ dày, buồn nôn, cảm giác căng vú, thay đổi thể trọng và tình dục hoặc trầm cảm. Một trong những tác dụng phụ nghiêm trọng nhất khiến Cơ quan Quản lý Dược phẩm và Sản phẩm y tế quốc gia Pháp (ANSM) quyết định rút số đăng ký và đình chỉ lưu hành thuốc này tại Pháp là nguy cơ hình thành huyết khối động mạch (có thể gây nhồi máu cơ tim, đột quỵ) sau khi dùng thuốc một vài tháng. Nguy cơ này sẽ càng tăng khi người bệnh hút thuốc lá nhiều, tuổi cao, dùng đồng thời một loại thuốc ngừa thai đường uống khác, những người bệnh trong thời gian chờ phẫu thuật hoặc trong tình trạng bất động (như sau tai nạn). Tuy nhiên, cyproteron vẫn được sử dụng ở nhiều nước khác để điều trị bệnh lý do tăng sản xuất androgen hoặc mẫn cảm với loại hormon này. Do đó, khi được chỉ định dùng thuốc, người bệnh cần đặc biệt tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị và ngưng sử dụng khi lần đầu xuất hiện các cơn đau nửa đầu, các cơn nhức đầu dữ dội bất thường xảy ra thường xuyên hơn, các rối loạn đột ngột về nhận thức (ví dụ rối loạn thị giác và thính giác), các dấu hiệu đầu tiên của viêm tắc tĩnh mạch hoặc huyết khối nghẽn mạch (như đau bất thường hay sưng cẳng chân, đau như đâm khi hít thở hay khi ho mà không có lý do rõ ràng), cảm giác đau hoặc tức ngực, xuất hiện vàng da, viêm gan khởi phát, ngứa toàn thân, các cơn động kinh gia tăng, huyết áp tăng cao, trong thời gian thai kỳ.