Theo y học cổ truyền, tam thất vị ngọt hơi đắng, tính ấm, có công dụng chỉ huyết (cầm máu), tán ứ (làm hết ứ trệ), tiêu thũng, định thống (giảm đau )..Về cơ bản tam thất là một vị thuốc bệnh với công năng chủ yếu là tán ứ, hoạt huyết, chỉ huyết. Tuy nhiên, các y thư cổ đều cho rằng, tam thất “năng khứ ứ sinh tân” hay “hoạt huyết nhi sinh huyết”, nghĩa là bản thân tam thất không phải là thuốc bổ huyết nhưng trong các trường hợp khí huyết suy hư mà có ứ trệ thì công dụng hoạt huyết hoá ứ của nó cũng có ý nghĩa bổ huyết, sinh huyết một cách gián tiếp. Cũng có sách cho rằng tam thất “sinh dụng chỉ huyết tán ứ, tiêu thũng chỉ thống; thục dụng bổ huyết ích khí, tráng dương tán hàn” (dùng sống thì hoạt huyết cầm máu, giảm đau tiêu thũng; dùng chín thì bổ khí huyết, làm mạnh dương khí và trừ hàn).
Y học hiện đại cho thấy, tam thất có tác dụng cầm máu, hoạt huyết, bảo hộ cơ tim, chống thiếu máu cơ tim, chống rối loạn nhịp tim, hạ áp, chống ôxy hoá, làm chậm quá trình lão hoá, chống ngưng tập tiểu cầu và sự hình thành huyết khối, trấn tĩnh và bảo hộ tế bào thần kinh, chống viêm, bảo hộ tế bào gan, điều tiết miễn dịch, hạ mỡ máu, chống phóng xạ và ung thư, kháng khuẩn và vi rút, cải thiện khả năng ghi nhớ và làm cho cơ thể cường tráng.
Theo dược học cổ truyền, tam thất dùng sống chủ yếu để tán ứ chỉ huyết, tiêu thũng định thống chữa các chứng như xuất huyết, đau thắt ngực do thiểu năng mạch vành hoặc nhồi máu cơ tim, bệnh gan...; dùng chín ủ rượu cho mềm rồi thái mỏng sao qua, tán bột bồi bổ cơ thể suy nhược, khí huyết bất túc. Liều dùng thông thường: mỗi ngày sắc uống từ 5 - 10g, uống bột từ 1,5 - 3,5g.
Không có căn cứ nào để cho rằng dùng tam thất có thể làm cho suy giảm khả năng tình dục và sinh sản ở nam giới. Ngược lại, như trên đã nói, cổ nhân còn khẳng định tam thất chín còn có tác dụng "bổ huyết ích khí, tráng dương tán hàn". Nghiên cứu hiện đại cho rằng tam thất còn có công năng tương tự nội tiết tố sinh dục.