Để phân biệt chúng với dạng thuốc khác, trên các biệt dược thường có ghi các cụm từ hay cụm chữ viết tắt (từ tiếng Anh, Pháp) với hàm nghĩa như sau: LP (liberation perolongee = phóng thích kéo dài), LA (long acting = tác dụng kéo dài)...
Kỹ thuật bào chế
Để tạo ra tác dụng kéo dài phải có cách bào chế đặc biệt. Không đi sâu vào vấn đề này, chỉ tóm tắt một vài kỹ thuật thường dùng để có thể hình dung ra “cấu trúc sản phẩm”, giúp hiểu kỹ hơn về cách dùng.
Dạng thuốc viên: dùng hai kỹ thuật. Trong kỹ thuật hòa tan, người ta cho hoạt chất vào các màng bọc polymer có độ dày mỏng hoặc có độ hòa tan khác nhau. Khi vào cơ thể, hoạt chất được phóng thích ra trước hay sau tùy theo độ hòa tan và độ dày mỏng này. Trong kỹ thuật thẩm thấu, người ta cho hoạt chất và chất điện giải vào trong một màng bán thấm có đục lỗ rất nhỏ, chính xác, đồng nhất (bằng tia laser). Khi vào cơ thể, dịch thấm qua màng bán thấm hòa tan hoạt chất và chất điện giải tạo ra áp lực thẩm thấu đầy hoạt chất qua lỗ đục ra ngoài.
Dạng viên ngậm: dùng kỹ thuật trộn hoạt chất với tá dược có độ tan chậm. Khi ngậm vào miệng, hoạt chất được phóng ra từ từ.
Dạng thuốc tiêm: dùng một dung môi đặc biệt hoặc một cách gắn kết đặc biệt với dung môi, tiêm vào một vị trí nhất định để làm giảm độ thải trừ của hoạt chất làm cho chúng tồn tại lâu trong cơ thể.
Ngoài ra, còn dùng một số kỹ thuật khác cho hoạt chất tạo phức với nhựa trao đổi ion hoặc biến hoạt chất thành các chất tan chậm.
Những lợi ích của dạng thuốc có tác dụng kéo dài
Đỡ phải dùng nhiều lần trong ngày hoặc trong một đợt điều trị: một vài ví dụ: người bị bệnh động kinh phải dùng thuốc hàng năm hay suốt đời thì dùng thuốc tergeton LP; người đái tháo đường cần dùng thuốc suốt đời thì dùng glizipid LP sẽ tiên lợi hơn rất nhiều so với dùng các loại thuốc không có tác dụng kéo dài tương ứng khác. Người vùng cao tùy theo mức độ thiếu iod chỉ cần tiêm một lần 0,2 - 0,5ml cao nhất là 1ml lipiodol (loại iod nhũ hóa bằng dầu, có tác dụng kéo dài) sẽ đề phòng được bệnh bướu cổ đơn thuần trong 3 năm. Điều này rất có ích khi cần điều trị các bệnh mạn tính. Đặc biệt, với người già việc rút số lần dùng thuốc xuống sẽ tránh được sự nhầm lẫn do hay quên.
Tập trung được thuốc vào một vị trí để có tác dụng cao: trong điều trị có khi rất cần tập trung hoạt chất giải phóng dần dần ra tại một chỗ nhất định. Một vài ví dụ: viên kẹo ngậm mycelex troches (chứa clotrimazol) sẽ giải phóng ra hoạt chất để chữa candida tại miệng và hầu. Viên nhét smycelex -7-vanigal inserts (chứa 100mg clotrimazol), mỗi lần đi ngủ chỉ cần nhét một viên này vào âm đạo để chữa nấm candida.
Tạo ra một nồng độ hoạt chất ổn định trong máu, ít gây ra ngộ độc cấp dù dùng liều cao hơn: một ví dụ: dùng 10mg nifedipn dưới dạng phóng thích nhanh (biệt dược adalat) có khi bị tụt huyết áp đột ngột, nhưng dùng 20mg nifedipin dưới dạng phóng thích chậm (biệt dược adalat retard) sẽ không bị tụt huyết áp đột ngột.
Dùng không đúng cách sẽ không có hiệu lực, có khi gây hại
Thuốc có tác dụng kéo dài có tác dụng chậm, dùng trong trường hợp cấp cứu sẽ không có kết quả. Một ví dụ: người sốt rất cao cần phải hạ nhiệt ngay thì không thể dùng aspirin pH-8, vì thuốc này đòi hỏi thời gian đi qua dạ dày đến ruột mới tan ra dần và phát huy hiệu lực, mà phải dùng paracetamol vì sau khi uống thuốc này tan ngay cho hiệu lực sớm hơn; cần hơn nữa thì dùng paracetamol nhét vào trực tràng để thuốc đi thẳng vào máu sẽ cho hiệu lực ngay.
Phải dùng đúng liều và giữ đúng khoảng cách giữa các lần dùng: trong từng khoảng thời gian thuốc có tác dụng kéo dài giải phóng ra vừa đủ lượng hoạt chất để chữa bệnh. Nếu không tuân thủ điều này thì sẽ không đảm bảo hoặc quá lượng hoạt chất cần thiết. Một ví dụ: viên nitromin retard (nitroglycerin nitrat tác dụng kéo dài) 2,5mg mỗi lần chỉ uống 1 viên và cứ cách 12 giờ lặp lại liều ấy. Nếu ta rút ngắn khoảng cách thì sẽ bị quá liều, nếu kéo dài khoảng cách thì sẽ thiếu liều cần thiết.
Thuốc tác dụng kéo dài giúp đỡ phải dùng nhiều lần trong ngày hoặc trong một đợt điều trị
Khi dùng không được làm hỏng cấu trúc sản phẩm: một vài ví dụ: với dạng thuốc viên phải nuốt chửng cả viên (với nước) không bẻ ra hay nhai; nếu bẻ ra hay nhai thì màng bọc polymer hay màng bán thấm bị phá hỏng hoạt chất sẽ phóng thích ra nhanh gây độc. Liều tác dụng của nifedipin là 10mg; khi dùng viên tác dụng kéo dài (biệt dược adalat reatrd) thì hàm lượng mỗi viên đến 20mg, nếu ta bẻ hay nhai viên này thì thuốc sẽ không còn tác dụng kéo dài mà phóng thích nhanh ra một lúc cả 20mg nên sẽ làm tăng gấp đôi liều gây ra tụt huyết áp. Với dạng thuốc tiêm tan trong dầu có tác dụng kéo dài, có quy định tiêm dưới da; nếu ta tiêm vào bắp thì hoạt chất sẽ không được bao bọc bị phóng thích ra nhanh hơn nên sẽ không còn tác dụng kéo dài như ý muốn.
Không lẫn lộn dạng thuốc kéo dài với dạng thuốc khác: khi được kê đơn dùng dạng thuốc kéo dài thì phải mua đúng dạng thuốc đó. Nếu vì điều kiện cần phải thay đổi dạng thuốc kéo dài bằng dạng thuốc khác thì phải hỏi ý kiến thầy thuốc, nếu được thay thì nhờ thầy tính lại liều.
DS.CKII. BÙI VĂN UY
