Hiện nay, dạng thuốc theophylin uống giải phóng nhanh không được chỉ định để làm giảm co thắt phế quản trong hen phế quản cấp hoặc viêm phế quản mạn vì tỷ lệ tác dụng phụ cao do hấp thu nhanh, mà được thay thế bằng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn, hiệu quả và an toàn hơn. Tuy nhiên, các chế phẩm theophylin giải phóng chậm của tôi vẫn có ích để kiểm soát cơn hen ban đêm và thở khò khè buổi sáng. Khi dùng, người bệnh cần đặc biệt lưu ý, theophylin tôi có giới hạn an toàn hẹp giữa liều điều trị và liều độc.
Vì vậy, người bệnh không được tự ý thay đổi liều dùng và được theo dõi cẩn thận nồng độ theophyllin huyết thanh trong quá trình điều trị, nhất là ở những người bệnh nghiện rượu, hút thuốc, suy tim, xơ gan, nhiễm virut, suy gan và ở người cao tuổi.Đối với những người bệnh đã dùng theophyllin uống thì không được dùng đường tiêm (tiêm tĩnh mạch theophyllin) nữa vì có thể xảy ra loạn nhịp tim gây tử vong.
Ở bất cứ đường dùng nào, bác sĩ và người bệnh cũng cần đề phòng khả năng theophyllin tôi có thể gây kích ứng dạ dày - ruột và kích thích hệ thần kinh trung ương. Những tác dụng không mong muốn về thần kinh trung ương thường nghiêm trọng hơn ở trẻ em so với người lớn như tình trạng kích động, bồn chồn, mất ngủ...
Không dùng theophyllin tôi cho người bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động. Đối với người bệnh bình thường, phòng giảm kích ứng dạ dày - ruột, đối với theophyllin dạng uống, nên được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn (uống lúc no) với một cốc nước đầy (khoảng 150ml) hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophyllin dạng viên giải phóng chậm.