Thuốc kháng histamin là loại thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị dị ứng hiện nay. Tuy vậy, thuốc kháng histamin là gì, tại sao lại có tác dụng đối với dị ứng và sử dụng thuốc như thế nào cho đúng vẫn là một câu hỏi với nhiều người.
Histamin là gì?
Histamin là một trong những chất trung gian giữ vai trò quan trọng trong sốc phản vệ và phản ứng dị ứng. Histamin được tìm thấy ở khắp các mô trong cơ thể nhưng sự phân bố không đồng đều. Histamin được dự trữ nhiều nhất trong các tế bào mast ở các mô và trong các hạt bài tiết của tế bào ưa kiềm. Do vậy, histamin có chủ yếu ở các mô phổi, ruột, da là nơi tế bào mast có tương đối nhiều.
Trong các tế bào, histamin kết hợp với heparin bằng lực hút tĩnh điện, tạo thành phức hợp histamin – heparin không có hoạt tính. Chỉ khi bị tác động của các yếu tố bên ngoài (lạnh, hóa chất, bụi trong không khí...), thì các tế bào chứa phức hợp này bị kích thích giải phóng ra histamin dạng tự do. Lượng histamin này vượt ngưỡng cho phép của cơ thể và gắn với những vị trí nhạy cảm gọi là thụ thể histamin tại tế bào đích gây ra phản ứng dị ứng. Có 2 loại thụ thể của histamin là H1 và H2.
Khi histamin gắn với thụ thể H1 gây ra một số phản ứng với cơ thể như:
Trên hệ tim mạch: Histamin làm giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch nên gây phù nề, viêm, ngứa, phát ban. Nó cũng làm tăng nhịp tim, tăng lực co bóp cơ tim và gây hạ huyết áp.
Trên đường hô hấp: Gây sổ mũi, ngạt mũi, liều nhỏ histamin cũng có thể gây co thắt cơ trơn khí phế quản, làm xuất hiện các cơn khó thở giống hen phế quản.
Trên hệ thần kinh: Nó kích thích đầu tận cùng của dây thần kinh cảm giác gây ngứa và đau.
Khi histamin gắn với thụ thể H2, đặc biệt là ở tế bào thành dạ dày gây tăng tiết acid dịch vị, dễ dẫn đến loét dạ dày, tá tràng.
Tác dụng của thuốc kháng histamin
Các thuốc kháng histamin đối kháng cạnh tranh với thụ thể histamin tại tế bào đích, histamin không gắn được với thụ thể nên không có tác dụng trên tế bào. Có 2 loại thuốc kháng histamin tương ứng với 2 loại thụ thể, đó là thuốc kháng histamin H1 và thuốc kháng histamin H2. Thuốc kháng histamin H2 chỉ cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào thành dạ dày làm giảm tiết dịch vị nên được sử dụng trong điều trị loét dạ dày – tá tràng. Còn thuốc được sử dụng trong điều trị dị ứng là các thuốc kháng histamin H1.
 Kháng histamin phóng thích ra từ các mast cells. |
Các loại thuốc kháng histamin H1
Có rất nhiều chế phẩm đang lưu hành trên thị trường, nhưng chúng được chia thành 2 nhóm chính, là thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 và thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2.
Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 phân bố khắp các tổ chức của cơ thể kể cả hệ thần kinh trung ương, gây ức chế hệ thần kinh trung ương ngay ở liều điều trị, làm chậm chạp, mơ màng, giảm sự tỉnh táo. Nhưng thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 khó qua hàng rào máu – não nên không có tác dụng này.
Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 cũng có tác dụng kháng cholinergic ngay ở liều điều trị nên được dùng tốt để chống nôn, chống say tàu xe, nhưng lại gây khô miệng, họng và mũi. Trong khi đó các thuốc thế hệ 2 không gặp phải tác dụng không mong muốn này.
Một số thuốc thế hệ 1:
- Promethazin hydroclorid (phenergan, dimedrol).
- Clorpheniramin maleat (dạng bào chế riêng hoặc kết hợp trong một số thuốc điều trị cảm cúm như rhumenol, decolgen); brompheniramin maleat; diphenhydramin hydroclorid (benadryl, nautamine); hydroxyzin hydroclorid (atarax).
Một số thuốc thế hệ 2: loratadin (clarytin); cetirizin hydroclorid (zyrtec); fexofenadin (telfast); acrivastin (semprex).
Một số lưu ý khi sử dụng thuốc kháng histamin điều trị dị ứng
Thuốc kháng histamin được dùng điều trị dị ứng: viêm mũi dị ứng; nổi mày đay, ban da, viêm da dị ứng; viêm kết mạc dị ứng; các trường hợp bị côn trùng cắn... Ngoài ra thuốc còn được dùng điều trị say tàu xe, máy bay; điều trị buồn nôn và nôn trong thai nghén; dùng như thuốc an thần gây ngủ.
Thuốc kháng histamin chỉ giúp điều trị triệu chứng dị ứng (ho, ngứa, nổi mề đay...) chứ không điều trị được nguyên nhân nên không giúp bệnh nhân khỏi bệnh được hoàn toàn. Do vậy, điều quan trọng là phải tìm ra và loại trừ các tác nhân gây dị ứng (thuốc, mỹ phẩm, bụi, thời tiết, thức ăn...) mới có thể trị được bệnh. Việc dùng thuốc do đó cũng phải kiên trì, phải dùng nhiều đợt mới hạn chế được tái phát.
Trong trường hợp dị ứng nặng (như sốc phản vệ), histamin giải phóng ồ ạt, một mình thuốc kháng histamin H1 không thể giải quyết được mà phải phối hợp thêm với các biện pháp hồi sức cấp cứu, thuốc trợ tim mạch (adrenalin), biện pháp trợ hô hấp (thở ôxy)...
Một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 (clorpheniramin maleat...) hay được sử dụng trong các chế phẩm trị cảm cúm, ho, sổ mũi, nhưng chúng có tác dụng phụ là ức chế thần kinh trung ương, do vậy không nên sử dụng khi đang lái tàu xe, làm việc trên cao, công việc cần sự tỉnh táo hay uống rượu khi đang dùng thuốc. Tác dụng gây buồn ngủ của thuốc kháng histamin có thể dùng như chỉ định chính trong trường hợp mất ngủ. Nhưng chỉ nên dùng thuốc trong thời gian ngắn, đặc biệt không được dùng kéo dài cho trẻ vì có thể gây mệt mỏi, ảnh hưởng đến phát triển trí tuệ ở trẻ.
Trong thời kỳ mang thai, khoảng 1/3 phụ nữ có tình trạng viêm mũi dị ứng, hen phế quản, mày đay hay chàm nặng lên, do vậy vẫn cần phải sử dụng thuốc chống dị ứng. Nhưng phụ nữ trong thời kỳ này chỉ nên sử dụng những thuốc có đầy đủ bằng chứng về độ an toàn.
Như vậy, tất cả các thuốc kháng histamin H1 đều có nhiều tác dụng phụ nên phải dùng đúng liều lượng và thời gian, theo chỉ định của bác sĩ, không nên lạm dụng thuốc, đặc biệt chú ý ở các đối tượng phụ nữ mang thai và trẻ em.
DS. Ngô Thị Thu Trang