Hệ dẫn thuốc nano
Sự phát triển của công nghệ nano tạo ra rất nhiều bước tiến vượt bậc trong tất cả các lĩnh vực khoa học công nghệ. Công nghệ nano đã tạo ra hàng loạt vật liệu mới, kích thước từ vài nanomet tới 100 nanomet được sử dụng trong nghiên cứu các dạng thuốc mới có khả năng vận chuyển dược chất đến các bộ phận mong muốn trong cơ thể với liều lượng thích hợp và theo đúng thời gian mong muốn.
Đặc biệt, trong việc chữa trị ung thư, những hệ dẫn thuốc nano giúp cải thiện tính tan (đối với các loại thuốc không tan), nâng cao thời gian lưu thông của thuốc trong hệ tuần hoàn, tập trung thuốc tại vùng khối u thông qua hai cơ chế hướng đích: bị động và chủ động.
Khả năng lưu thông của thuốc trong hệ tuần hoàn là một trong những yếu tố quan trọng góp phần tạo ra hiệu lực chữa trị của thuốc. Nếu tốc độ đào thải thuốc lớn hay nói cách khác thời gian lưu thông ngắn thì sẽ phải tăng liều lượng và số lần sử dụng thuốc nhằm duy trì nồng độ hiệu lực của thuốc. Bất kì loại thuốc nào khi đưa vào cơ thể đều trải qua quá trình đào thải gây ra bởi những đại thực bào tồn tại trong hệ lưới nội mô của cơ thể. So với những hệ dẫn thuốc truyền thống, những hệ dẫn thuốc nano sở hữu kích thước nhỏ có thể thoát khỏi quá trình đào thải này. Kích thước càng nhỏ, tốc độ đào thải sẽ càng chậm. Nghiên cứu trên những hạt nano polystyrene có kích thước nằm trong khoảng từ 50 - 500nm đã cho thấy những hạt nano có kích thước nhỏ hơn 100nm tốc độ đào thải thấp hơn 2 lần so với những hạt có kích thước lớn hơn.
Hạt nano (trái) thâm nhập tế bào u não.
Hướng đích bị động
Hướng đích bị động dựa trên sự khác biệt trong cấu trúc của các mô, cơ quan thường và các khối u ung thư. Khác với hệ mạch máu chặt khít trong các mô, cơ quan thường, hệ mạch máu của các khối u ung thư có rất nhiều khe nang với kích thước từ 400 - 800nm. Do vậy, những hệ dẫn thuốc có kích thước nhỏ hơn hoặc trong khoảng này có khả năng tập trung cao tại các khối u trong khi giảm thiểu khả năng tập trung tại các mô, cơ quan thường. Qua đó, nâng cao hiệu lực tác động của thuốc tại vùng khối u, đồng thời hạn chế tác động của thuốc trên những mô, cơ quan thường hay nói cách khác là giảm thiểu tác dụng phụ của thuốc. Ngoài ra, so với các phân tử thuốc có khối lượng nhỏ, các hạt nano có khối lượng lớn hơn 80kDa (kilo Dalton - đơn vị đo khối lượng phân tử, siêu nhỏ) có khả năng lưu trữ lâu hơn bên trong các khối u so với những hạt có khối lượng nhỏ hơn.
Hướng đích chủ động
Hướng đích chủ động là cơ chế hướng đích dựa trên sự bắt cặp đặc hiệu giữa các thụ thể biểu hiện đặc trưng trên các tế bào ung thư và các tác nhân hướng đích được gắn trên bề mặt của các hệ mang thuốc nano. Những hệ dẫn thuốc nano được “trang bị” các tác nhân hướng đích sẽ có khả năng “định vị” một cách chính xác vị trí của các tế bào ung thư, thúc đẩy quá trình nhập bào bằng những con đường nhập bào thông qua thụ thể.
Hạt nano vàng sử dụng trong truyền dẫn thuốc.
Một số yếu tố giúp phân biệt các tế bào ung thư và tế bào thường có thể kể đến như các thụ thể trên màng tế bào, thành phần lipid trên màng tế bào hay những kháng nguyên hoặc protein có mặt trên bề mặt tế bào. Tương ứng với mỗi yếu tố sẽ có những cơ chế nhập bào khác nhau. Ví dụ khi hệ dẫn thuốc được gắn với thành phần lipid có trên màng tế bào sẽ làm thay đổi thành phần lipid của màng tế bào dẫn tới sự thay đổi khả năng thẩm thấu, tính lưu động của lớp màng. Trong trường hợp này, tác nhân hướng đích phải tạo ra những thay đổi có lợi cho việc nhập bào của các hệ dẫn thuốc. Trong trường hợp yếu tố hướng đích liên kết với thụ thể trên bề mặt màng tế bào, tương tác giữa tác nhân hướng đích và thụ thể sẽ làm thúc đẩy quá trình nhập bào thông qua con đường nhập bào được điều hòa bởi thụ thể. Ví dụ, tương tác giữa axit folic và thụ thể của axit folic - một thụ thể đóng vai trò rất quan trọng trong việc phát triển của tế bào ung thư và được biểu hiện quá mức trên rất nhiều loại ung thư như ung thư vú, phổi, vòm họng, não, buồng trứng, biểu mô sẽ thúc đẩy quá trình nhập bào thông qua con đường nhập bào được điều hòa bởi thụ thể của axit folic.