Rủi ro nghiêm trọng nhất là tăng methemoglobinemia máu, làm giảm lượng ôxy truyền qua máu, có thể dẫn tới tử vong ở trẻ.
Các dấu hiệu và triệu chứng của tăng methemoglobinemia máu có thể xảy ra sau khi sử dụng benzocain lần đầu tiên hoặc đã ngừng thuốc hoặc có thể xuất hiện trong vòng từ 1 đến 2 giờ sau khi sử dụng benzocain, bao gồm: da, môi, móng nhợt nhạt, xám hoặc tái xanh; khó thở; mệt mỏi; đau đầu; nhịp tim nhanh... Nếu bất kỳ triệu chứng nào trên xảy ra sau khi sử dụng benzocaine, cần đưa trẻ đi cấp cứu ngay lập tức. Tất cả các sản phẩm thuốc, kể cả thuốc gây tê tại chỗ nên được lưu trữ ngoài tầm với của trẻ em.
Hiện benzocaine được bán trên thị trường để giúp giảm đau từ nhiều tình trạng khác nhau như mọc răng, đau họng, lở loét miệng, đau nướu… Các sản phẩm được bán dưới dạng gel, thuốc xịt, thuốc mỡ, dung dịch và viên ngậm dưới thương hiệu OTC như anbesol, baby orajel, cepacol, chloraseptic, hurricaine, orabase, orajel và topex hoặc thuốc generic.
Với các bằng chứng tích lũy liên quan đến sự liên quan của benzocain với methemoglobinemia, FDA yêu cầu các công ty không nên tiếp thị và ngừng bán những sản phẩm này để giảm đau cho trẻ mọc răng. Nếu các công ty không tuân thủ, FDA sẽ có những hành động pháp lý để loại bỏ các sản phẩm này khỏi thị trường. Ngoài ra, FDA cũng yêu cầu các công ty cần thêm cảnh báo mới về methemoglobinemia cho tất cả các sản phẩm sức khỏe răng miệng còn lại chứa benzocaine, để mô tả một số rủi ro nghiêm trọng nhất định trên nhãn và không được dùng để giảm đau do mọc răng, không sử dụng cho trẻ dưới 2 tuổi.
