Benzodiazepin tác động lên hệ thần kinh trung ương, tạo ra sự an thần và thư giãn cơ bắp, làm giảm mức độ lo âu ở người bệnh.
Mặc dù có hơn 2.000 loại benzodiazepin khác nhau đã được sản xuất, nhưng chỉ có khoảng 15 loại được Cơ quan Quản lý thuốc và Thực phẩm Hoa Kỳ - FDA cấp phép sử dụng. Thuốc được phân loại theo thời gian tác dụng bao gồm: Loại có tác dụng cực ngắn như midazolam, triazolam, loại tác dụng ngắn như alprazolam, lorazepam, loại có tác dụng dài như chlordiazepoxide, diazepam.
Tuy nhiên việc sử dụng benzodiazepin kéo dài dễ dẫn tới tình trạng lạm dụng thuốc, phụ thuộc vào thuốc và nhiều tác dụng phụ nguy hiểm, thậm chí dẫn tới tử vong.
Trong số các tác dụng phụ nghiêm trọng của benzodiazepin có tác dụng làm suy giảm, thậm chí phá hủy các chức năng nhận thức và hành xử bình thường dẫn tới hành vi chống đối, hung hăng, thậm chí có thể tăng nguy cơ tấn công tình dục người khác giới.
Ở liều bình thường, thuốc chứa benzodiazepin làm giảm lo lắng và mất ngủ. Thuốc thường được dung nạp tốt, nhưng đôi khi, người dùng thuốc benzodiazepines có thể cảm thấy chóng mặt, nhầm lẫn, mờ mắt, nói lắp, khó thở và suy nhược. Tác dụng phụ này rõ rệt hơn khi tăng liều. Sử dụng kéo dài benzodiazepin có thể dẫn đến sự lệ thuộc về thể chất và tâm lý. Sự phụ thuộc thuốc có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện, thậm chí co giật khi ngừng đột ngột. Thuốc đặc biệt có tác dụng phụ nguy hiểm và làm tăng nguy cơ tử vong nếu sử dụng cùng với đồ uống có chứa cồn.
