Khi uống, thuốc giãn cơ sẽ tác động vào hệ thống thần kinh trung ương vùng tủy sống và trên tủy sống, làm giảm co cứng cơ bằng cách tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể alpha-adrenergic. Thuốc giãn cơ tác dụng chủ yếu trên nơron có nhiều synap. Kết quả là làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tủy sống nên làm giảm co cơ nhưng không làm yếu cơ quá mức.
Thuốc giãn cơ có tác dụng tối đa sau khi uống 1,5 giờ và hết tác dụng sau khoảng 3-6 giờ. Do thuốc có tác dụng tương đối ngắn nên phải uống nhiều lần trong ngày (3-4 lần/ngày), phụ thuộc vào nhu cầu của người bệnh. Tuy nhiên cần phải điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của người bệnh, không dùng vượt quá liều cho tác dụng điều trị mong muốn.
Thuốc được hấp thu tốt qua đường uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng lại ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu như rút ngắn thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 40 phút và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 33%.
Khi dùng thuốc cần thận trọng, vì trên hệ tim mạch và huyết áp thuốc có thể gây chậm nhịp tim, hạ huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều dùng và xuất hiện sau khi dùng đơn liều từ 2mg trở lên. Khi thay đổi tư thế đột ngột có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Ngoài ra, thuốc có thể gây tổn thương gan (nên phải thận trọng đối với người suy giảm chức năng gan), gây buồn ngủ (thận trọng đối với người cần sự tỉnh táo như lái xe, vận hành máy móc) hoặc gây ảo giác trên một số người dùng thuốc.
Trên mắt, đối với động vật thực nghiệm thuốc gây thoái hóa võng mạc và đục giác mạc. Tuy nhiên chưa có báo cáo về tác dụng này trong các nghiên cứu lâm sàng.
Ở người cao tuổi, chỉ sử dụng thuốc giãn cơ khi đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ, vì trên người cao tuổi độ thanh thải thuốc qua thận có thể giảm 4 lần. Kinh nghiệm sử dụng thuốc đối với trẻ em dưới 18 tuổi còn rất hạn chế, do vậy không nên dùng thuốc cho trẻ em.
Khi dùng thuốc giãn cơ, người bệnh có thể gặp các tác dụng không mong muốn như: khô miệng, đau bụng, tiêu chảy; nhược cơ, đau lưng; buồn ngủ, ngủ gà, mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm... Để hạn chế tối đa tác dụng không mong muốn trên cần khởi đầu với liều thấp sau đó tăng dần đến liều hiệu quả mà người dùng còn dung nạp thuốc.
DS. Hoàng Thu Thủy
