Trong thời gian gần đây, một hướng nghiên cứu của công nghiệp dược thế giới là phát triển dạng thuốc phóng thích kéo dài (DTPTKD). DTPTKD được định nghĩa là dạng bào chế giải phóng dược chất một cách liên tục, theo tốc độ có kiểm soát để đạt nồng độ thuốc hữu hiệu trong máu và duy trì nồng độ này trong thời gian kéo dài.
Ta cần biết, thuốc uống thường chỉ cho tác dụng điều trị hiệu quả khi được hấp thu vào máu đạt nồng độ hữu hiệu liên tục trong thời gian nào đó. Dạng thuốc thông thường (gọi là dạng thuốc qui ước hay cổ điển) chứa liều dược chất vừa đủ (gọi là đơn liều) và có thời gian tác dụng ngắn, vì vậy, phải dùng nhiều liều uống nhiều lần trong ngày (có thuốc phải uống 5-6 lần trong ngày) rất bất tiện. Đó là lý do đưa đến nghiên cứu tìm ra DTPTKD.
Ưu điểm của DTPTKD
Nhờ dạng bào chế thích hợp, chứa liều cao dược chất hay đa liều và phóng thích thuốc ra từ từ trong suốt thời gian thuốc di chuyển trong ống tiêu hóa, tạo nên ba lợi điểm:
- Tạo thuận lợi, tránh phiền phức cho người bệnh do giảm số lần dùng thuốc trong ngày, chỉ uống 1 hoặc 2 lần.
- Phát huy hiệu quả điều trị do duy trì nồng độ thuốc hữu hiệu ổn định trong máu.
- Giảm tối thiểu tác dụng phụ, độc tính của thuốc.
Cách nhận biết DTPTKD
Biệt dược có DTPTKD thường có chữ viết tắt kèm sau tên thuốc hoặc một số chữ đặc biệt gắn liền vói tên thuốc. Ta nên ghi nhận đặc điểm tên thuốc để dùng thuốc cho đúng: procan SR (SR là chữ viết tắt của sustained release, có nghĩa là phóng thích kéo dài), inderal LA (LA: long acting, libération allongée), Adalate LP (LP: extra long), quinidex extendtabs, slowk, nitro-dur (long duration), thorazin spansules, flagyl XR (XR: extended release), betaloc ZOK (zero order kinetics.
Phóng thích thuốc theo bậc 0), tylenol 8 hour extended release (phóng thích thuốc kéo dài trong 8 giờ)…
Phân loại các DTPTKD đường uống
Nhìn bề ngoài, DTPTKD có vẻ không khác lắm dạng thuốc qui ước, tức cũng có dạng viên nén hoặc viên nang chứa vi hạt. Tuy nhiên, đây được xem là hệ thống điều trị (therapeutic system),
muốn bào chế nó cần có trang thiết bị hiện đại và trình độ công nghệ cao trong sản xuất. Hiện nay, các DTPTKD đường uống được phân thành 4 hệ:
Hệ khuyếch tán (diffusion controlled system): gồm viên nén hoặc vi hạt, bao màng không tan giúp thuốc khuyếch tán dần, hoặc viên nén là khung xốp không tan (matrix) giúp thuốc khuyếch tán.
Hệ hòa tan (dissolution controlled system): gồm viên nén hoặc vi hạt bao màng tan được, hoặc viên nén có cấu trúc khung xốp giúp phóng thích thuốc.
Hệ thẩm thấu (osmotically controlled system): gồm viên nén được bao bọc bởi màng bán thấm, màng này có đục lỗ rất nhỏ bằng tia laser gọi là lỗ phân phối thuốc. Nhờ đường kính lỗ ấn định chính xác, thuốc được phóng thích dần qua lỗ phân phối thuốc một tạo ra bên trong nhân thuốc, trong khi viên thuốc di chuyển trong ống tiêu hóa.
Hệ trao đổi ion (ion exchanged system): thuốc có cấu trúc dạng vi hạt. Trong vi hạt, dược chất được gắn với nhựa trao đổi ion. Khi uống vào ống tiêu hóa, dược chất được phóng thích ra ngoài và các ion trong dịch tiêu hóa thay thế dược chất gắn vào nhựa trao đổi ion.
Cần lưu ý khi sử dụng DTPTKDDùng đúng chỉ định số viên, số lần trong ngày. Không mở viên nang, không cà nghiền viên thuốc. Không nhai, không bẻ nhỏ viên (trừ
trường hợp thuốc là dạng matrix). Sau khi uống dạng thuốc này, có thể thuốc còn nguyên vẹn theo phân ra ngoài.
PGS. TS. Nguyễn Hữu Đức