Thuốc chữa hen theophylin không còn vị trí như trước nhưng do giá rẻ, dễ kiếm nên hiện vẫn được dùng phổ biến ở tuyến y tế cơ sở và có mặt trong danh mục thuốc thiết yếu. Tuy nhiên, do cách dùng chưa đúng nên có trường hợp xảy ra ngộ độc. 
Giữa liều điều trị, liều gây độc của theophylin có khoảng cách rất ngắn. Phải dùng một liều để theophylin trong máu có nồng độ khoảng từ 10 - 20mg/l mới có hiệu quả, nhưng cũng chính từ nồng độ 20mg/l hoặc vượt hơn một chút đã có thể gây độc. Vì thế khi dùng phải dò liều: bắt đầu với liều khoảng bằng nửa hay 2/3 liều cho phép, cứ từ 2-3 ngày tăng một bậc bằng 25% liều khởi đầu cho đến khi đạt hiệu quả. Sự đáp ứng, chuyển hoá, thải trừ thuốc thay đổi theo tuổi tác, thể chất người bệnh. Với người trung niên khoẻ mạnh, sự đáp ứng, chuyển hoá, thải trừ thuốc bình thường, chỉ cần chia liều dùng mỗi ngày ra 2-3 lần là được. Ở trẻ nhỏ, sự đáp ứng, chuyển hoá, thải trừ thuốc rất nhanh, phải chia liều dùng mỗi ngày ra 4-6 lần.
Theophylin làm mất ngủ, kích động, bứt rứt, bồn chồn; làm giảm oxygen trong tuần hoàn não (với liều cao có thể lên cơn co giật), làm tim đập nhanh (liều cao có thể loạn nhịp). Trường hợp nặng có thể gây tử vong. Những tác dụng độc này dễ xảy ra khi dùng dạng thuốc tiêm hay dạng thuốc giải phóng nhanh theophylin (như thuốc đạn), càng dễ xảy ra hơn khi dùng cho trẻ em. Ở tuyến cơ sở, nên dùng loại thuốc uống thông thường, tránh dùng dạng tiêm, thuốc đạn. Khi đã uống, thấy chưa có hiệu quả, không nôn nóng dùng thêm thuốc tiêm hay thuốc đạn (vì thuốc uống còn tích luỹ trong cơ thể cộng với các thuốc này sẽ làm quá liều, gây độc).
Theophylin kích ứng dạ dày ruột, gây buồn nôn, nôn. Uống trước hay sau bữa ăn cũng được nhưng kèm với nhiều nước hoặc với thuốc kháng acid để giảm sự kích thích này. Uống thuốc cùng với thức ăn, sự hấp thu thuốc có thể bị chậm lại nhưng không ảnh hưởng đến kết quả điều trị.
Do các tác dụng phụ trên, cần tránh hoặc dùng rất thận trọng theophylin cho người loét dạ dày, người có bệnh tim mạch (đau thắt ngực, loạn nhịp, thương tổn cơ tim), người giảm oxygen máu nặng, người thiểu năng tuần hoàn não. Cũng tránh hoặc dùng rất thận trọng với người bị bệnh basedow, người tăng huyết áp, tăng nhãn áp, đái tháo đường.
Không dùng theophylin cùng lúc với thuốc chống hen ephedrin, thuốc kháng sinh cyprofloxacin, erythromycin, thuốc propanolol (có trong thuốc chữa cảm cúm như decolgen) vì chúng làm tăng tác dụng của nhau, gây độc như khi dùng quá liều.
Cơ trơn phế quản co thắt, đường dẫn khí bị nghẽn, gây hen. Theophylin làm giãn phế quản, cắt được cơn hen. Nhưng theophylin không chữa khỏi bệnh. Không nên lạm dụng, nếu lạm dụng sẽ quen thuốc, lần sau hiệu quả sẽ kém hơn lần trước, nếu muốn có kết quả như trước phải tăng liều, dễ dẫn đến nguy cơ ngộ độc.
DS. Hà Thủy Phước