Các thuốc kháng histamin H1 được sử dụng trong điều trị rất đa dạng. Nó làm giảm các trạng thái phát ban, mề đay, dị ứng mũi, làm dịu các triệu chứng ngứa, buồn nôn và nôn. Nó rất hay được sử dụng phối hợp trong điều trị các triệu chứng cảm, ho, sốt hoặc dị ứng với thời tiết như: viêm mũi dị ứng, chảy nước mũi, hắt hơi, viêm kết mạc mắt, côn trùng đốt. Một số thuốc được dùng làm thuốc chống say tàu xe do có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, an thần nhẹ, làm giảm các rối loạn tiền đình, chóng mặt và buồn nôn.
Cơ chế hoạt động của histamin
Khi cơ thể con người chúng ta bị dị ứng với các tác nhân bao gồm thuốc, hóa chất, môi trường mà cơ thể tiếp xúc sẽ giải phóng ra histamin. Trong cơ thể, histamin có sẵn trong các mô như: da, phổi, niêm mạc miệng, dạ dày. Một số vi khuẩn khi bị nhiễm vào đường ruột gây bệnh dịch nguy hiểm cũng có thể tạo ra histamin. Ở trạng thái bình thường, các tế bào chứa sẵn histamin nhưng không có hoạt tính vì nó đang ở dạng phức hợp với protein. Khi cơ thể bị dị ứng, mẫn cảm với thuốc, hóa chất hay các tác nhân ngoại cảnh khác, các chất kháng nguyên tác động lên phức hợp protein này và giải phóng ra histamin, gây ra những phản ứng dị ứng từ trầm trọng như: sốc phản vệ cho đến các trạng thái dị ứng khác như: phát ban, đỏ da, phù nề, khó thở, ngứa, ho, buồn nôn... Khi đó, chúng ta phải sử dụng các thuốc kháng histamin để điều trị.
 Histamin tập trung trong các tế bào mast cells.  Histamin phóng thích ra từ các mast cells. |
Các thuốc kháng histamin H1 là những thuốc có tác dụng tốt trong các phản ứng dị ứng cấp tính, với các triệu chứng như: sổ mũi, nổi ban đỏ, viêm mô liên kết, viêm mao mạch dị ứng, viêm da... Nhóm thuốc này có khá nhiều hoạt chất, thường được phân loại theo thế hệ hoặc theo cấu trúc hóa học. Thường được chia thành 6 nhóm là ethanolamin, ethylenediamin, piperazin, alkylamin, piperidin và phenothiazin.
Một số chất kháng histamin H1 thông dụng
Các ethanolamin: với nhiều dẫn chất như: carbinoxamin, clemastin, dimenhydrynat, diphenhydramin... có tác dụng làm dịu và tác dụng kháng cảm cholin. Trên thị trường hiện nay có một số thuốc chống say tàu xe như vomina, nautamin được nhiều người hay sử dụng, cần lưu ý là nó có tác dụng an thần gây ngủ nên phải sử dùng đúng liều để tránh những tác dụng phụ nguy hiểm. Dạng thuốc dimedrol ống tiêm 10mg/1ml thường chỉ sử dụng trong bệnh viện. Thuốc nhỏ mắt daiticol có phối hợp với kẽm sulfat cần đọc kỹ trước khi sử dụng và thận trọng với những người có cơ địa quá mẫn.
Các ethylendiamin: là các chất đối kháng chọn lọc của thụ thể H1. Hay dùng các thuốc tổng hợp như: pyrilamin và tripelennamin. Thuốc này có tác dụng an thần và gây tê tại chỗ, được sử dụng để điều trị nhiều loại dị ứng thức ăn hoặc dị ứng thuốc, ezecma, phản ứng sau khi tiêm huyết thanh. Cũng như tất cả các thuốc kháng histamin H1 khác, thuốc này gây buồn ngủ, tránh dùng khi vận hành máy móc, làm việc trên cao, lái tàu xe. Tuyệt đối không uống rượu khi dùng thuốc.
Các piperazin: có tác dụng làm dịu và chống nôn như: cyclizin, meclozin, hydroxyzin, cetirizin. Tuy nhiên, chúng lại không có tác dụng an thần và chống tiết cholin. Thường được dùng để điều trị dị ứng hô hấp, viêm mũi dị ứng dai dẳng mạn tính hoặc theo mùa, các bệnh ngoài da ngứa hoặc mề đay mạn tính.
Các alkylamin: với tác dụng chống dị ứng nhẹ rất hay được sử dụng như: rompheniramin, chlopheniramin. Hoạt chất có thể được sử dụng riêng rẽ hoặc phối hợp với các chất giảm đau, hạ sốt, chống viêm khác. Trên thị trường có các biệt dược phối hợp của chlopheniramin với paracetamol thường rất hay sử dụng để trị cảm cúm, ho, đau họng... Cần lưu ý không được dùng cho người có tiền sử bị bệnh tim mạch, cao huyết áp. Hiện nay, có thế hệ mới là acrivastin dạng viên nang 8mg dùng để điều trị viêm mũi dị ứng, mề đay mạn tính, ngứa, mẫn đỏ… Chú ý không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Các phenothiazin: mà điển hình là promethazin có tác dụng làm dịu rõ rệt và chống nôn, kháng tiết cholin mạnh. Đây là thuốc kháng histamin tổng hợp mạnh nhất hiện nay. Nó còn có tác dụng gây ngủ, giảm đau, an thần, giảm lo âu và chống nôn. Chú ý dạng thuốc tiêm có chứa chất sulfit nên có thể gây sốc phản vệ. Không được tiêm dưới da và tuyệt đối không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì có thể gây ngừng thở đột ngột. Hoạt chất này có khá nhiều dạng thuốc như kem bôi da 2%, si-rô uống 0,1%, ống tiêm 50mg/2ml hoặc viên nén uống 25mg. Promethazin còn có nhiều tên khác như: pipolphen hoặc phenergan.
Các piperidin: có tác dụng làm dịu ở mức trung bình và có tác dụng chọn lọc cao với các thụ thể H1, hiện nay rất hay được sử dụng như astemizon, levocabastin, loratadin, azatadin, cycloheptadin, terfenadin. Đây là nhóm thuốc kháng histamin H1 có rất nhiều tên biệt dược, được sử dụng trong nhiều bệnh dị ứng khác nhau. Chú ý các dạng thuốc kháng histamin này có tác dụng nhanh và kéo dài nên mỗi ngày chỉ dùng 1 lần.
Tất cả các thuốc kháng histamin H1 đều có nhiều tác dụng phụ nên phải dùng đúng quy định về liều lượng và thời gian dùng thuốc. Chú ý các đối tượng dùng thuốc, đặc biệt như: trẻ em, phụ nữ có thai, cho con bú, người cao tuổi. Nhóm thuốc này có nhiều biệt dược, được người sử dụng mua trước khi đi du lịch (như say tàu xe hoặc dị ứng với thời tiết, thức ăn, cảm sốt...). Phải để xa tầm tay của trẻ em, nếu không dùng hết vỉ thuốc thì loại bỏ. Không tự ý sử dụng thuốc nếu không thật cần thiết.
ThS. LÊ ANH