Về tác dụng của thuốc, sulfamethoxazol là một sulfonamid ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp hai loại thuốc có tác dụng ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng là DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Tuy nhiên, với phụ nữ mang thai cần chú ý, sulfonamid có thể gây vàng da trẻ em thời kỳ chu sinh do việc đẩy bilirubin ra khỏi albumin. Ngoài ra, co-trimoxazol có thể cản trở chuyển hóa acid folic. Vì vậy không dùng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ và chỉ dùng khi thật cần thiết trong những giai đoạn thai kỳ tiếp theo. Nếu cần phải dùng thuốc trong thời kỳ này, điều quan trọng là phải dùng thêm acid folic. Khi cho con bú cũng không được dùng thuốc này vì trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc. Thuốc có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G-6PD.
Người bệnh cũng có thể gặp các hiện tượng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm lưỡi, ngứa, ngoại ban... trong quá trình dùng thuốc. Đó là các tác dụng phụ của thuốc. Các tác dụng phụ này thường nhẹ nhưng đôi khi xảy ra hội chứng nhiễm độc da rất nặng có thể gây tử vong như hội chứng Lyell (nhiễm độc da do dị ứng thuốc). Cần uống thuốc với nhiều nước để tránh thuốc kết tinh thành sỏi.
DS. Hoàng Thu Thủy